5月13日，美国食品药品监督管理局（FDA）批准葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP）和胰高糖素样肽-1（GLP-1）受体双重激动剂Tirzepatide上市，每周注射一次，辅助饮食和运动，以改善成人2型糖尿病患者的血糖控制。这也代表着近10年来，首个新糖尿病药物类型获批。
Tirzepatide将有6个剂量（2.5mg，5mg，7.5mg，10mg，12.5mg，15mg），将采用自动注射器笔，带有预先连接的隐藏针头，患者触摸不到也看不到。这款疗法也被Evaluate评为2022年有望获批的重磅药物之一。它的新药申请也被FDA授予优先审评资格。Tirzepatide的潜在作用机制（图片来源：礼来官网）此次批准是基于III期SURPASS的项目积极结果，其大型III期项目由10项临床试验组成，计划招募超过13000例2型糖尿病患者，其中5项试验是全球性的注册研究，包括与司美格鲁肽1mg、甘精胰岛素和德谷胰岛素的活性对照研究。这些研究评估了Tirzepatide（5mg、10mg和15mg）单独使用或与常用的糖尿病处方药物[包括二甲双胍、钠-葡萄糖共转运蛋白-2（SGLT-2）抑制剂、磺脲类药物和甘精胰岛素]联合使用的疗效。SURPASS项目中，Tirzepatide 5mg剂量平均使受试者糖化血红蛋白（HbA1c）减少1.8%-2.1%，10mg和15mg剂量平均使受试者HbA1c减少了1.7%-2.4%。虽然尚未获得减重适应症，但体重的平均变化是所有SURPASS研究的关键次要终点。Tirzepatide的受试者体重平均降低约5kg (5mg) 至11kg (15mg)。
Tirzepatide的受试者中，至少5%的患者报告了不良反应，包括恶心、腹泻、食欲下降、呕吐、便秘、消化不良、胃或腹痛。Tirzepatide的标签包含有关甲状腺C细胞肿瘤的黑框警告。Tirzepatide禁用于有甲状腺髓样癌个人或家族史的患者或2型多发性内分泌肿瘤综合征患者[1]。
[1]Mounjaro. Prescribing Information. Lilly USA, LLC.
