通过对体内活性蛋白前体的激活而迅速表现出活性。因为无需通过基因复制转录及表达等复杂的过程，所以能迅速对外界信号作出反应。此外这种反应又是定向而不可逆的，不同于体内其他一些酶的生物调控机制，例如一些磷酸化激酶，通过对蛋白质的磷酸化及 去磷酸化使产生变构效应，从而进行可逆的生物调控。
即在第一级反应中被激活的蛋白质,本身就是催化下一级反应的蛋白酶,这样就起着逐级放大的作用。例 2如一分子酶即使以很低的水平催化1000个分子底物反应，经两级催化反应后就放大了100万倍,因而机体对微弱的外界信号也能产生很强的生物效应。
从而使整个多级反应体系处于最佳状态，例如在血凝过程中被激活的凝血酶既 能催化血纤维蛋白原使之转变为血纤维蛋白，又能激活凝血因子Ⅷ及Ⅴ，后者又进一步促进凝血酶原的激活，这是正反馈，但凝血酶又能自身降解凝血酶原，使之不能再被激活，这是负反馈。
在催化同一活性蛋白前体时有时能产生两种或两种 以上生物功能各不相同的组分 例如促肾上腺激素、β-促脂肪激素及内啡肽都由同一前体蛋白水解产生。
参与生物调控的蛋白酶有时可通过两种不同途径产生同一生理效应，彼此间起到一定的互补作用。例如凝血反应中既有血液中的内源性激活系统，又有组织中的外源性激活系统,两者最后都通过凝血因子X使凝血酶原激活。
在蛋白酶所参与的一些重要生物调控体系中几乎毫无例外都有相应的蛋白酶抑制剂存在。若在某些体系中蛋白酶与其相应抑制剂的平衡失调，就会引起病变。例如先天性静脉血栓和血管神经性浮肿往往是与体内缺乏相应的抗凝血酶抑制剂Ⅲ及补体C1抑制剂有关。
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