李杲生于金世宗大定二十年（公元1180年），卒于元宪宗元年（公元1251年），终年71岁。富甲一方。曾从张洁古学医。其医论以为饮食不节、劳役所伤及情绪失常，易致脾胃受伤、正气衰弱，从而引发多种病变。对于发热的疾病，应分辨“外感”或“内伤”，对邪正的辨证施治应有明确的区别。治法上重视调理脾胃和培补元气，扶正以驱邪。于内伤脾胃的理论和治法均有贡献。所著有《脾胃论》、《内外伤辨惑论》、《兰室秘藏》等，流传较广。
他曾从师于当时的名儒翰林学士王若虚、冯叔献学习《论语》、《孟子》和《春秋》。此后不久，李杲的母亲王氏患重病，请了家乡好多医生，诊断治法众说不一，几乎吃遍各种方药，病情不但不见好转，反而日益加剧，最终还是死去。李杲因自己不懂医学只能眼睁睁看着亲人被疾病折磨而丧生，感到十分悲痛。他发誓说，如果遇到良医，我一定拜其为师，以补我的缺憾。
李杲求医心切，不惜远离家乡四百余里，挟千金拜其为师。经过数年的刻苦学习，李杲“尽得其法”，基本掌握了张元素的学术思想和诊疗技术，遂辞别元素返回故里。凡经李杲诊治的病人，尽管皆为疑难杂证，但多获奇效。
李东垣的父亲通自己的关系让他进纳得官，大约在30多岁时，李杲按照金朝的制度向官府交钱买了个官位，做了济原（今河南境内）的税务官。在此期间，流行一种俗称“大头天行”的疾病，即一种以头面红肿、咽喉不利为主症的传染病。当时的医生查遍医书也找不到古人对此病的论述，多用泻剂治疗但均不获效，而一泻再泻往往使病人一个接一个地死去。尽管这样，医生并不认为是误治之过，病人家属对此也无异议。唯有李杲觉得病人死得冤枉，于是他废寝忘食地研究本病，从症状到病因反复探讨，他废寝忘餐，像顺着河水，去找水源一样，探求病变的现象与根源，终于制定出方剂，给病人服食后，见到了收效。就特意的把它刻在了木板上，悬挂在人群聚集的地方，而采用了这种方药的人，没有不见效的。当时百姓以为此方为仙人所传，把它刻于石碑之上。 此后不久，李杲为躲避元军侵扰弃官迁居汴梁（今开封）。居汴梁期间，他常为公卿大夫诊治疾病，疗效非常显著，名声为之大振。从中原北返后，寄居鲁北东平、聊城一带，以医为业达六年。1244年，64岁的李杲回到家乡真定，临床之余，将多年经验体会著述立说，创立了以“内伤脾胃”学说为主体的理论体系。
李杲留给后人的医学著作有《内外伤辨惑论》、《脾胃论》、《兰室秘藏》和《用药法象》等。
他精通医术，但并不行医。而每次为人治病，疗效甚佳，常给亲朋看病开方，对于治疗十分有心得，尤其对中焦脾土在治疗中的意义有独到的见解，他的老师，易水学派的张元素就很重视脾胃。他的学说就充分地继承了这一点。李杲是富家子弟，平时交往的多是一些上层社会的有钱有势的贵人，他们养尊处优，膏粱厚味，易伤脾胃，所患疾病多属此类。另外，当时适值元兵南下，战乱频繁，人民在饥饿、惊慌、忧愁中生活，大多起居饮食没有规律，也很易伤脾胃。鉴于此，他认为只读古方是不够的，必须面对新的社会现实，分析病人的特点来研究方药，这些也是他建立脾胃学说的社会条件。
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