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六种溃疡性结肠炎临床常用药物介绍

溃疡性结肠炎(UC)是一种病因不明的弥漫性非特异性炎症性疾病,它与克罗恩病(CD)一起,是炎性肠病的两种主要类型。溃疡性结肠炎主要表现为经常有直肠出血、便血和直肠黏液排出等,目前其确切病因尚不清楚,但该病似乎是多因素和多基因的。本文着重来谈谈临床治疗溃疡性结肠炎的的几种常用药。

1、柳氮磺吡啶肠溶片

柳氮磺吡啶

药理:柳氮磺吡啶可能主要通过其代谢物 5-氨基水杨酸和磺胺嘧啶产生抗炎和免疫调节作用。本品适用于溃疡性结肠炎、克罗恩病、类风湿性关节炎的治疗。

药物不良反应:常见恶心、消化不良、腹痛、呕吐、皮疹、头痛及肝功能异常等

药物联用注意事项:柳氮磺吡啶避免与硫唑嘌呤联用,原因可能是氨基水杨酸盐衍生物通过抑制硫嘌呤甲基转移酶(TPMT)来减少硫嘌呤的代谢,TPMT是巯嘌呤和其它硫嘌呤代谢所必需的酶。联合用药可能导致硫嘌呤毒性增加(如骨髓抑制、白细胞减少)。

2、奥沙拉秦钠胶囊

奥沙拉秦

药理:本品以活性成分 5-氨基水杨酸替代柳氮磺吡啶中无活性的磺胺吡啶,即通过偶氮键连接两分子 5-氨基水杨酸,提高了疗效,降低了不良反应发生率。本品在胃及小肠中不被吸收也不分解,到达结肠部位后其偶氮键在细菌作用下断裂,分解为二分子 5-氨基水杨酸并作用于结肠炎症粘膜 ,抑制前列腺素合成,抑制炎症介质白三烯的形成,降低肠壁细胞膜的通透性,减轻肠粘膜水肿。本品适用于轻中度急慢性溃疡性结肠炎的治疗。

药物不良反应:常见腹泻,可有恶心呕吐、上腹不适、消化不良、腹部痉挛、皮疹、头痛、头晕、失眠、关节痛、白细胞减少及短暂性焦虑等。

药物联用注意事项:本品不宜与叶酸制剂合用。

3、美沙拉嗪缓释颗粒

美沙拉嗪

药理:本品通过在肠道粘膜 (小肠、结肠、直肠) 缓慢,持续释放 5-氨基水杨酸,达到抗炎作用。本品适用于轻中度活动性溃疡性结肠炎、轻中度活动性非特异性溃疡性直肠炎、克罗恩病。

不良反应:常见头痛、头晕、腹胀、腹泻、恶心等

药物联用注意事项:本品避免与硫唑嘌呤、巯嘌呤联用。不宜与叶酸制剂合用

4、糖皮质激素

强的松

药理:糖皮质激素种类繁多,以泼尼松(又叫强的松)为例,主要作用机理为抗炎、抗过敏、抗风湿以及免疫抑制作用。泼尼松适用于结缔组织病,系统性红斑狼疮,重症多肌炎,严重的支气管哮喘,皮肌炎,血管炎等过敏性疾病,急性白血病,恶性淋巴瘤。附泼尼松与其它常用糖皮质激素之间的剂量转换:泼尼松缓释片5mg相当于倍他米松0.75mg,可的松25mg,地塞米松0.75mg,氢化可的松20mg,甲泼尼龙4mg,帕拉米松2mg,泼尼松龙5mg,泼尼松5mg,曲安奈德4mg。

不良反应:糖皮质激素临床应用十分广泛,但与此同时也有众多药物不良反应,包括水电解质紊乱,肌无力、引发溃疡、难愈合性创面、头痛、眩晕、月经不调、艳压升高、并发感染等等。

药物联用注意事项:糖皮质激素应避免与各类减活、灭活疫苗联用。因可导致机体对疫苗的免疫应答减弱。

5、硫唑嘌呤

硫唑嘌呤

药理:硫唑嘌呤是 6-巯基嘌呤的咪唑衍生物,可能通过如下机制发挥作用:释放出6-巯基嘌呤是嘌呤代谢的拮抗剂;烷基化对官能团-巯基的封闭作用;多种途径抑制核酸生物合成,从而阻止参与免疫识别和免疫放大的细胞的增生。向脱氧核糖核酸(DNA)链内掺入硫代嘌呤类似物,而导致 DNA 破坏。本品在用药治疗数周或数月后方能见效,临床适用于自身免疫性肝炎、重肌无力、肾移植排斥反应、类风湿性关节炎、炎症性肠病、大动脉炎等

不良反应:常见可逆性间质性肺炎、负氮平衡、关节痛、皮疹脱发等

药物联用注意事项:本品应避免与各类减活、灭活疫苗联用。

6、英夫利昔单抗

英夫利昔单抗

药理:本品为人-鼠嵌合单克隆抗体,可与肿瘤坏死因α( TNFα) 的可溶形式和跨膜形式以髙亲和力结合,抑制 TNFα与受体结合,从而使 TNF 失去生物活性。肿瘤坏死因α( TNFα)在炎症性疾病发生过程中扮演着重要角色。本品适用于类风湿性关节炎、6岁以上患者克罗恩病、强制性脊柱炎、银屑病以及成人溃疡性结肠炎。

不良反应:常见输液反应、并发性感染、恶心、腹泻、头痛、疲劳、发烧、关节痛、高血压等。

药物联用注意事项:本品应避免与各类减活、灭活疫苗、阿达木单抗、乌司奴单抗、依那西普、戈利木单抗联用。

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