药物纯度影响制剂的临床使用效果

研究药物化学和药物分析的都知道，很多药物都有多种晶型，即药物分子为手性分子，其物质具有旋光性。

兽药药理与处方技术

这样便造成同种药物，不同构型、晶型药物之间，其药效、活性却存在着显著的临床药理差异。

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研发、应用高效、低毒、高活性的单一构型药物来做成制剂，应该成为高效制剂药品开发和应用的重要技术方向之一。

不同构型物质的研究

首先，蛋白质是由左旋(L-)氨基酸构成，除了少数动物或昆虫的特定器官内含有少量右旋氨基酸外，组成地球生命体的几乎都是L-氨基酸，却没有右旋氨基酸。

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其次，机体其实是一种高度复杂的手性环境，是由L-氨基酸组成的生命体，右旋分子物质通常不能很好的被机体代谢。

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最后，手性优择现象：参与生命活动重要生物大分子（如蛋白质、多糖、酶、核酸及受体等）均有高度手性，受体仅与特定手性分子结合，酶只催化特定手性的底物进行反应，因此手性药物的对映体与生物大分子作用的选择性不同，在体内代谢途径也有不同。

药物构型与活性的差异

比如说，近年，刚被农业部禁用不久的、四个沙星类药物中的氧氟沙星，其就有左旋氧氟沙星，即S-(-)-氧氟沙星；也有右旋氧氟沙星，即R-(+)-氧氟沙星。

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而在抑制细菌拓扑异构酶II的活性（氧氟沙星的抗菌作用靶点）这一关键指标上，左旋氧氟沙星的活性是右旋氧氟沙星的9.3倍，是普通氧氟沙星消旋体的1.3倍。也就是说在抗菌活性方面，左旋氧氟沙星的活性是右旋氧氟沙星的8-128倍。

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再比如说麻黄碱，在临床上(-)-麻黄碱具有收缩血管、松驰支气管平滑肌、兴奋中枢的作用，活性强。而(+)-伪麻黄碱则只具有升压、利尿作用，且活性较弱。

动物机体的生物特性

而且，动物机体内的生物大分子多为手性分子，由于其对对映体的识别、结合和处置不同，造成手性药物对映体的吸收速率、血浆蛋白结合程度、分布状态、运载蛋白结合特异性、药物代谢酶生物转化方式和速率、以及排泄方式及速率等均有不同程度的区别。

药物纯度不只是含量那么简单

因此，在新药开发和制剂研发的时候，我们通常讲药物的纯度，它不仅仅是含量高！

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它首先应该是确定高活性的药物分子构型，从而对其进行有效的控制，从而得到构型相对单一的高活性药物或单一高活性成分含量最高的药物。

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其次才是制剂的研发和有效药品的生产。否则，制剂技术再怎么高、产品再怎么稳定、生产再怎么现代化和药品再怎么便宜等，原料就不是最好的时，那么后续的一切一切的努力都是没有价值的！

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