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内/分/泌/
治/疗/药/物
乳腺癌内分泌药物种类繁多、机制复杂
简单为大家介绍一下常见的内分泌药物
一、选择性雌激素受体调节剂
与雌激素竞争激素受体
代表药物：他莫昔芬、托瑞米芬
他莫昔芬：主要作用是竞争性地与雌激素受体结合，从而使真正雌激素无法与受体结合，达到抑制雌激素诱导的癌细胞生长和发育。绝经前和绝经后患者均可使用，而绝经后和60岁以上的人较绝经前和年轻患者的效果为好。
用法用量：口服每次10～20mg，每天2次。（遵医嘱用药）
不良反应：治疗初期骨和肿瘤疼痛可一过性加重继续治疗可逐渐减轻，少数病人有不良反应。
1、胃肠道反应：食欲不振、恶心、呕吐、腹泻。
2、生殖系统：月经失调，闭经，阴道出血，外阴瘙痒，子宫内膜增生，内膜息肉和内膜癌。
3、皮肤：颜面潮红，皮疹，脱发。
4、骨髓：偶见白细胞和血小板减少。肝功偶见异常。
5、眼睛：长时间（17个月以上）大量（每天240-320mg）使用可出现视网膜病或角膜浑浊。
6、罕见的、需引起注意的不良反应：精神错乱，肺栓塞（表现为气短），血栓形成，无力，嗜睡。
注意事项：
1、在妊娠或哺乳期间不应使用
2、用药前检查有视力障碍、肝肾功能不全者慎用
3、如有骨转移，在治疗初期需定期检查血钙
托瑞米芬：用于治疗绝经后妇女雌激素受体阳性或不详的转移性乳腺癌。
用法用量：每日一次，每次60mg。（遵医嘱用药）
不良反应：常见的不良反应为面部潮红、多汗、阴道出血、白带、疲劳、恶心、皮疹、瘙痒、头晕及抑郁。这些不良反应通常很轻微，主要因为托瑞米芬的激素样作用。
注意事项：
1、骨转移患者在治疗开始时可能出现高钙血钙，对此类患者需要密切监测
2、有严重的血栓栓塞史患者一般不服用本品进行治疗
3、患有子宫内膜增生症或严重肝衰竭患者禁止长期服用托瑞米芬
二、选择性雌激素受体下调剂
诱导雌激素受体降解
阻断雌激素受体功能
代表药物：氟维司群
氟维司群：这一类药物可以下调雌激素受体，使雌激素无法作用于细胞、无法刺激肿瘤细胞生长。氟维司群用于抗雌激素疗法治疗后无效、病情进展或激素受体呈阳性的绝经后妇女转移性晚期乳腺癌的治疗。
用法用量：肌注，每月1次，每次250mg。（遵医嘱用药）
不良反应：氟维司群一般耐受性良好，不良反应包括胃肠道症状、潮热、骨骼肌肉症状，以及不常见的血栓栓塞。
注意事项：
1、妊娠或哺乳期禁用
2、肝肾功能受损者慎用
3、不能用于出血性体质、血小板减少或进行抗凝治疗患者。
三、芳香化酶抑制剂
抑制雄激素向雌激素的转换
降低雌激素水平
来曲唑：适用于绝经后晚期乳腺癌，多用于治疗抗雌激素治疗失败后的二线治疗。
用法用量：每次2.5 mg，口服，每日1次。（遵医嘱用药）
不良反应：来曲唑的不良反应多为轻度或中度，以恶心(2%～9%)、头疼(0%～7%)、骨痛(4%～10%)、潮热(0%～9%)和体重增加（2%～8%）为主要表现，其他少见的还有便秘、腹泻、瘙痒、皮疹、关节痛、胸痛、腹痛、疲倦、失眠、头晕、水肿、高血压、心律不齐、血栓形成、呼吸困难、阴道流血等
注意事项：
1、绝经前妇女慎用。严重肝肾功能损伤者慎用。
2、本品不得与其它含雌激素的药物同时使用，因为雌激素会抵消本品的药理作用。
3、本品可降低血液循环中的雌激素水平，长期使用可能导致骨密度降低。
阿那曲唑：用于治疗绝经后的晚期乳腺癌病人。
用法用量：每日口服一次，每次1mg。（遵医嘱用药）
不良反应：主要包括皮肤潮红、阴道干涩、头发油脂过度分泌、胃肠功能紊乱（厌食、恶心、呕吐和腹泄）、乏力、忧郁、头痛或皮疹等。副作用通常为轻度或中度，容易为病人所耐受。
注意事项：
1、绝经前、妊娠期或哺乳期妇女禁用；
2、有严重肾损害的病人（肌酐清除率<20ml/min）、中到重度肝损害的病人禁用
依西美坦：适用于以他莫昔芬治疗后病情进展的绝经后晚期乳腺癌患者。
用法用量：一次一25mg，一日一次，饭后口服。（遵医嘱用药）
不良反应：恶心、口干、便秘、腹泻、头晕、失眠、皮疹、疲劳、发热、浮肿、疼痛、呕吐、腹痛、食欲增加、体重增加等。
注意事项：
1、孕妇及哺乳期妇女禁用
2、绝经前的妇性一般不用依西美坦片剂。
3、依西美坦不可与雌激素类药物连用，以免出现干扰作用。
4、中、重度肝功能、肾功能不全者慎用。
四、黄体生成素释放激素类似物
又称卵巢去势药物
黄体生成素释放激素（LH-RH）类似物，作用于腺垂体，通过减少“促黄体素”和“促卵泡刺激素”的调控途径来降低雌激素水平。用于绝经前的患者，可达到与手术切除卵巢相同的激素水平，大多数患者在停止此类药物后卵巢功能可以恢复，一些患者还可以继续生育。
代表药物：戈舍瑞林和亮丙瑞林。
醋酸戈舍瑞林缓释植入剂：
适用于可用激素治疗的绝经前期及围绝经期妇女的乳腺癌。
用法用量：
成人 3.6 mg的注射埋植剂，每28日1次，作腹前壁皮下注射。（遵医嘱用药）
不良反应：
可出现皮疹，常不需中断治疗即可恢复；偶见皮下注射部位的轻度肿胀；可能引起骨密度下降；男性病人可见潮红及性欲减退，偶见乳房肿胀和硬结；女性病人可见潮红，出汗及性欲减退，一般不需停药，也可见头痛及情绪变化如抑郁，曾见阴道干燥及乳房体积改变。乳腺癌的病人，用药初期会有症状加剧。
注意事项：
1、在妊娠或哺乳期间不应使用。
2、男性患者接受LHRH激动剂可观察到糖耐量降低。在预先患有糖尿病患者中，这可能表现为糖尿病或高血糖不能良好控制。因此对血糖应进行监控。
供稿：孙瑾秋
编辑：王开慧
审稿：解丽娟
策划：徐海萍
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