9大类降糖药物的特点（2017版）
1．双胍类
代表药物
●二甲双胍
作用机制
激活AMP激酶（？其他）
生理作用
●减少肝葡萄糖产生
优点
●经验丰富
●很少发生低血糖
●减少CVD事件（UKPDS）
●降低A1C效果较好
缺点
●胃肠道副作用（腹泻、腹痛、恶心）
●维生素B12缺乏
●禁忌证：eGFR<30>、酸中毒、酸中毒、组织缺氧、脱水等
●乳酸酸中毒风险（罕见）
2．磺脲类
代表药物
●格列本脲
●格列吡嗪
●格列美脲
●格列齐特
作用机制
关闭β细胞膜上的KATP通道
生理作用
●促进胰岛素分泌
优点
●经验丰富
●减少微血管风险（UKPDS）
●降低A1C效果较好
缺点
●低血糖
●增加体重
3．格列奈类
代表药物
●瑞格列奈
●那格列奈
作用机制
关闭β细胞膜上的KATP通道
生理作用
●促进胰岛素分泌
优点
●减少餐后血糖波动
●剂量灵活
缺点
●低血糖
●增加体重
●多次服药
4．噻唑烷二酮类
代表药物
●吡格列酮
●罗格列酮
作用机制
激活核转录因子PPAR-γ
生理作用
●增加胰岛素敏感性
优点
●很少发生低血糖
●降低A1C效果较好
●持久降糖
●降低甘油三酯（吡格列酮）
●？减少CVD事件（PROactive，吡格列酮）
●在有卒中或TIA病史且有胰岛素抵抗的非糖尿病患者，减少卒中和心梗的风险（IRIS研究，吡格列酮）
缺点
●增加体重
●水肿/心衰
●骨折
●升高LDL-C（罗格列酮）
5．α-糖苷酶抑制剂
代表药物
●阿卡波糖
作用机制
抑制小肠α-糖苷酶
生理作用
●延迟小肠碳水化合物消化/吸收
优点
●很少发生低血糖
●减少餐后血糖波动
●?减少糖尿病前期CVD事件（STOP-NIDDM）
●无全身作用
缺点
●通常降低A1C效果中等
●胃肠道副作用（腹胀、腹泻）
●多次服药
6．DPP-4抑制剂
代表药物
●西格列汀
●沙格列汀
●利格列汀
●阿格列汀
作用机制
抑制DPP-4活性，增加餐后肠促胰素浓度
生理作用
●促进胰岛素分泌（葡萄糖依赖）
●减少胰高血糖素分泌（葡萄糖依赖）
优点
●很少发生低血糖
●耐受性较好
缺点
●血管性水肿/荨麻疹和其他免疫介导的皮肤病
●？急性胰腺炎
●增加心衰住院的风险（沙格列汀；？阿格列汀）
7．SGLT2抑制剂
代表药物
●达格列净
●恩格列净
●坎格列净
作用机制
抑制近端肾小管SGLT2
生理作用
●阻断肾脏葡萄糖再吸收，增加尿糖
优点
●很少发生低血糖
●降低体重
●降低血压
●与CVD患者较低的CVD事件和死亡发生率相关（恩格列净 EMPA-REG OUTCOME；坎格列净CANVAS）
缺点
●泌尿生殖器感染
●多尿
●容量不足/低血压/头晕
●升高LDL-C
●升高肌酐（短暂）
●DKA、尿道感染导致尿浓度血症、肾盂肾炎
●增加截肢的风险（坎格列净CANVAS）
8．GLP-1受体激动剂
代表药物
●艾塞那肽
●艾塞那肽缓释制剂
●利拉鲁肽
●利司那肽
作用机制
激活GLP-1受体
生理作用
●促进胰岛素分泌（葡萄糖依赖）
●减少胰高血糖素分泌（葡萄糖依赖）
●延缓胃排空
●增加饱腹感
优点
●很少发生低血糖
●降低体重
●降低餐后血糖波动
●减少一些心血管危险因素
●与CVD患者较低的CVD事件和死亡发生率相关（利拉鲁肽LEADER）
缺点
●胃肠道副作用（恶心/呕吐/腹泻）
●增加心率
●?急性胰腺炎
●动物C-细胞增生/甲状腺髓样肿瘤
●需要注射
●需要培训
9．胰岛素类
代表药物
●速效胰岛素类似物（赖脯、门冬、谷赖）
●短效胰岛素（人普通/正规胰岛素）
●中效胰岛素（人NPH）
●基础胰岛素类似物（甘精、地特、德谷）
●预混胰岛素（NPH/正规70/30、70/30门冬预混、75/25赖脯预混）
作用机制
激活胰岛素受体
生理作用
●促进葡萄糖利用
●减少肝葡萄糖输出
●抑制酮体生成
优点
●几乎都有效
●理论上没有降糖限制
●减少微血管风险（UKPDS）
缺点
●低血糖
●体重增加
●需要培训
●患者和医生不愿使用
●需要注射
王新军编译自2017年ADA
海南医学院第一附属医院内分泌科
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