胃肠道是机体重要的内分泌器官，肠道内分泌细胞在代谢调节中的作用日益受到重视。Elrick等发现，在血糖变化水平相同的情况下，与静脉注射葡萄糖相比，口服葡萄糖可引起更多的胰岛素分泌，这种现象被称为“肠促胰素效应”。人体内主要有两种肠促胰素：葡萄糖依赖性胰岛素释放肽(Gastric Inhibitory Polypeptide, GIP)和胰高血糖素样肽1(Glucagon-like Peptide-1,GLP-1)。
不像其他胰岛素促泌剂通过KATP通道释放胰岛素，GLP-1通过刺激胰岛素前体基因表达而合成胰岛素。这个效应主要是通过GLP-1与β细胞的GLP-1 受体结合后激活了环磷酸腺苷依赖的蛋白激酶A信号通路。
另外，GLP-1也可以通过抑制胰岛α细胞释放的胰高糖素而降低血糖。但这个机制尚不十分明确。在临床前研究中发现，GLP-1对胰腺的作用还包括保护β细胞，增加β细胞量。
但是生理性的GLP-1的半衰期很短，在体内会很快被二肽基肽酶4水解，而GLP-1类似物通过对人GLP-1进行结构上的修饰，从而可以模拟天然GLP-1的生理作用，又不容易被二甲基肽酶4水解，延长了半衰期，增加了活性GLP-1在体内的浓度。目前在国内上市的人GLP-1类似物利拉鲁肽，与人GLP-1的同源性高达97%。
1. 中华医学会糖尿病学分会.中华糖尿病杂志.2014,6(1): 14-20.
2. Henquin J.Diabetes.2000; 49:1751–1760.
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