药物代谢动力学（Pharmacokinetic）是定量研究药物在生物体内吸收、分布、代谢和排泄规律，并运用数学原理和方法阐述血药浓度随时间变化的规律的一门学科。包括药物消除动力学一级消除动力学：单位时间内消除的药量与血浆药物浓度成正比，又叫恒比消除。零级消除动力学：单位时间内体内药物按照恒定的量消除，又叫恒量消除。
给药方便:口服有效,一次或两次/日(消炎镇痛药、抗高血压药物、抗菌药常用药）
靶向分布或靶向活化：抗肿瘤药物
起效快：抗过敏药物、镇痛药物
药物相互作用少：有利于联合用药，如降脂药与抗高血压药物的合用
长期使用不产生耐药性：如抗菌药、抗癌药、抗病毒药。
无蓄积:如果药物或其代谢物不能通过有效途径排出体外,会在体内蓄积,产生毒性.
药代动力学性质的重要性随着药物化学的发展及人类健康水平的不断提高，对药物的药代动力学性质的要求越来越高：判断一个药物的应用前景特别是市场前景，不单纯是疗效强，毒副作用小；更要具备良好的药代动力学性质。肽类药物就是最典型的例子。一般来说，体内的许多生物活性肽如内啡肽等均具有高效低毒的特点，但是，体内不稳定，口服无效。
吸收：药物口服后，进入消化道，在不同部位，如口腔、胃、肠吸收，进入血液。
分布：进入血液的药物进入作用部位，产生治疗作用或毒副作用。
代谢转化：药物在肝脏或胃肠道通过酶催化的一系列氧化还原反应发生生物转化。
排泄：药物或代谢物经肾（尿）或胆汁（粪）或呼吸排泄。
为了表述的方便，常把体内过程分为三个时相：
药剂相：片剂或胶囊崩解、溶出，成为可被吸收的形式。（药剂学研究内容。）
药代动力相：药物吸收、分布、代谢与排泄。（药代动力学研究内容。）
药效相：药物与作用靶点相互作用，通过刺激和放大，引发一系列的生物化学和生物物理变化，导致宏观上可以观察到的活性或毒性。（药理学或毒理学研究内容。）
三个时相依次发生，但是可能同时存在：如缓释药物，一部分药物已完成分布、发挥药理作用，但是另一部分还在释放和吸收的过程中。特别是药代动力相和药效相一般同时存在。
药代动力学参数一、吸收
溶出度：药物分子在消化道中溶解的程度
生物利用度：药物吸收的程度
绝对生物利用度
最大血药浓度(Cmax)
达峰时间(Tmax)
二、分布
由于体内环境的非均一性（血液、组织），导致药物浓度变化的速度不同。
隔室(compartment)：同一隔室药物浓度的变化速度相同，均相。
一室模型：药物进入血液迅速分布全身，并不断被清除。
二室模型: 药物进入体内后，首先快速分布于组织中，然后进入较慢的消除过程。
表观分布体积(Vd)(aparent volume of distribution)：表征药物在体内被组织摄取的能力。表观容积大的药物体内存留时间较长。
药物浓度-时间曲线下面积(AUC）；系统药物暴露（Systemic Exposure）
血脑屏障；蛋白结合率；分布半衰期（t 1/2(α)
三、消除
消除(elimination)：原药在体内消失的过程。包括肾（尿）或胆汁（粪）或呼吸排泄及代谢转化的总和。
消除速率常数（elimination constants）： 反映药物在体内消失的快慢。不完全反映药物的作用时间（代谢物也有活性）。
半寿期或半衰期（t1/2）：药物浓度或药量降低50%所需的时间。消除半衰期t1/2(β)）Terminal Half-life ，Elimination Half-life。
清除率（clearance，廓清率）或肾清除率（renal clearance）：反映药物或代谢物经肾被 排出体外的速度。
药物-机体相互作用一方面是药物对机体的作用，产生药效、毒性或副作用，表现为药物的药理作用或毒理作用，决定于特定的化学结构，具有较强的结构特异性。
另一方面是机体对药物的作用：吸收、分布，生物转化和排泄，表现为药物的药代动力学性质。主要取决于药物的溶解性、脂水分配系数、电荷等药物分子整体的理化性质，结构特异性不强。
是药物由给药部位通过生物膜进入血液循环的过程。
吸收部位消化道（口服给药，口腔、胃、小肠、大肠）、呼吸道（鼻腔给药，肺）、肌肉（肌肉注射）、粘膜（栓剂）。
吸收部位不同，药物被吸收的程度和快慢，有差异（静注、肌注；皮下给药，口服。）
共性： 药物是通过生物膜吸收的。
吸收过程扩 散
被动扩散：扩散速率与浓度梯度成正比；无特异性；无饱和性；药物分子必须具备合适的脂水分配系数。大部分化学药物是通过被动扩散途径吸收的。
膜孔扩散：分子量小于100的物质。
易化扩散：需转运载体的参加，有饱和性和特异性；但需要一定的浓度梯度。如细胞摄入葡萄糖、甲氨蝶呤、小肠吸收VB12 。
转 运
主动转运： 扩散速率与浓度梯度无关；有结构特异性（机体所必需的营养分子如氨基酸，可作为药物转运的载体）、有饱和性；毋须具备一定的脂水分配系数；是耗能过程。
离子对转运：强解离性的化合物如磺酸盐或季铵盐与内源性物质结合成电荷中性的离子对，再以被动扩散的途径通过脂质膜。
胞饮作用：脂肪、油滴、蛋白质等。细胞受体介导。
首过效应：小肠吸收的药物经门静脉进入肝脏，在肝脏中代谢
肠肝循环：肝脏中的药物随胆汁分泌到胆囊，再由胆囊排到小肠，最后在小肠吸收经门静脉进入肝脏。
药物理化性质对药物吸收的影响1、水 溶 性
水是药物转运的载体，体内的介质是水。药物在吸收部位必须具有一定的水溶解度，处于溶解状态，才能被吸收。因此，要求药物有一定的水溶性。
极性（引入极性基团可增加水溶性）、晶型（对药物生物利用度的影响受到越来越多的重视）、熔点均影响溶解度，从而影响药物的吸收，影响生物利用度。
2、脂 溶 性
细胞膜的双脂质层的结构，要求药物有一定的脂溶性才能穿透细胞膜。进得来（一定的脂溶性），出得去（一定的水溶性）。
将易解离的基团如羧基酯化。
通过化学结构的修饰，引进脂溶性的基团或侧链，可提高药物的脂溶性，促进药物的吸收，提高生物利用度。
3、离 解 度
药物只能以分子形式通过生物膜。
生物膜本身带有电荷，相吸，进得来，出不去；相斥：进不来。
离子具有水合作用，药物分子体积增大，不能通过生物膜微孔。
因此，离解度越大，吸收越差。
离解度与药物的离解常数和吸收部位的pH有关。同一药物在不同部位的解离度不同，吸收程度不同。弱酸性药物在胃中的解离度小，易被吸收；在肠道，弱碱性药物解离度小，是弱碱性药物的主要吸收部位。
强酸强碱药物及离子性药物，难以吸收。但是进入细胞后也难以出来。
4、分子量
同系列的化合物中，分子量越小，越易被吸收。
口服有效的药物的分子量一般在500以下。
体内环境对药物吸收的影响表面积、药物停留时间、pH影响药物的吸收。
口腔：起效快，直接进入循环。舌下含片、口崩片。接触面积小，适合小剂量药物。
胃：血液循环好、停留时间长，pH偏酸。适合弱酸性药物吸收。胃刺激。
小肠：pH适中，表面积大，停留时间长。首过效应。
大肠：表面积小；可进行药物转化
直肠：血流较丰富，直接进入血液，避免胃肠道刺激和肝脏代谢。
药物的理化性质与分布
药物分布是指药物透过毛细管，离开血液循环；借助血液的流动到达作用部位；借助浓度的差异，经被动扩散，进入组织器官中。
毛细血管由脂质性物质构成，管壁上的孔隙可自由通透水溶性的小分子或离子。
血脑屏障：特殊的内皮细胞构成，没有间隙。穿越血脑屏障的药物，一般有较高的脂溶性。
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