雷公藤的制剂不够规范，各家药厂所生产者其组分及有效成分含量不尽相同，从而影响了其副作用的发生率，有的制剂较易引起转氨酶升高，或是皮肤色素沉着，有的容易产生性腺的抑制。任何一种免疫抑制剂，均可能有毒副作用，如果将雷公藤与皮质激素或环磷酰胺等药物相比，长期服药过程中雷公藤的副作用显然要比后两者为少，损害程度更轻。雷公藤虽然有抑制T细胞增生的作用，但其作用在活化的外周T细胞，对胸腺细胞无影响，这是它极为重要的优点，说明它既能抑制致病性的免疫反应又不至于过分削弱机体的免疫监护作用，不至于出现对感染抵抗力严重削弱的现象。因此即使长期服用雷公藤制剂的患者也很少发生严重感染。
临床常用的雷公藤多苷片，其副作用相对较少，即使有转氨酶升高或皮肤色素变化，通常不至于产生重大影响，停药后即可恢复，低于3个月的持续用药，一般不至于影响性腺功能，时间过长就有可能产生月经紊乱以致停经。对于正处在发育期的儿童及少年或尚未生育的妇女，疗程一般不宜超过3个月，除非病情确有需要更长期用药。雷公藤对性腺的影响属于可逆性，停药一段时间后能够恢复，月经可恢复正常或正常受孕。
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