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信必可都保与舒利迭,有哪些区别?
作者:高丽丽
来源:掌上医讯
一.信必可都保与舒利迭,是什么?
商品名
通用名
成分
都保
布地奈德福莫特罗粉吸入剂
糖皮质激素:布地奈德
β2受体激动剂:福莫特罗
舒利迭
沙美特罗替卡松粉吸入剂
糖皮质激素:丙酸氟替卡松
β2受体激动剂:沙美特罗
二.信必可都保与舒利迭,适用于什么疾病?
信必可都保与舒利迭,都是吸入糖皮质激素联合长效β2受体激动剂,糖皮质激素可控制气道慢性炎症,同时使机体对β2受体激动剂的反应更加敏感,长效β2受体激动剂对有可逆性气道阻塞者有舒张支气管平滑肌的作用,两类药联合具有协同的抗炎和平喘作用,并减少了大剂量糖皮质激素和单独使用长效β2受体激动剂的不良反应,可用于支气管哮喘和慢性阻塞性肺疾病(COPD)等。
三.信必可都保与舒利迭,成分中糖皮质激素有什么区别?
布地奈德(都保其中成分)
丙酸氟替卡松(舒利迭其中成分)
达峰时间
吸入30min
半衰期
2-3h
10-14h
水溶性(μg/ml)
14-16
0.14
脂溶性
3.24
4.20(为糖皮质激素之首)
受体亲和力
9.4
18
生物利用(肺)
28%
26%
蛋白结合率
88%
90%
分布容积(L)
183
318
主要清除部位
32%尿液、15%粪便
尿排泄
特点
①在保留较高亲脂性的同时,具有高亲水性,更易透过气道黏液层,发挥快速抗炎作用。
②肺内沉积率高,抗炎作用较强。
①脂溶性较大,能够有效地穿过靶细胞膜,与胞浆内受体结合。但,亲脂性过大,不利于在水/脂相间的组织转运,使得药物平均吸收时间延长。此外,不宜溶于水,难透过气道黏膜的亲水层。
②在气道停留时间短,受体部位沉积率低。
③表观分布容积大、半衰期长,肺内的清除减慢,利于在肺内发挥药理作用。但,在相同剂量和相同吸入装置条件下其全身性不良反应的潜在危险较布地奈德大。
不良反应
常见咽喉部刺激、咽部不适、溃疡、舌部和口腔刺激、口干、咳嗽、声音嘶哑、口咽部真菌感染。
四.信必可都保与舒利迭,成分中β2受体激动剂有什么区别?
吸入型β2受体激动剂据起效时间和和作用时间,分为3类:
①起效快,作用时间短,主要用于迅速缓解哮喘症状,如沙丁胺醇、特布他林等;
②起效快,作用时间长,既可用于迅速缓解哮喘症状,又可作为维持治疗药,如福莫特罗;
③起效慢,作用时间长,作为维持治疗药,如沙美特罗。
福莫特罗(都保其中成分)
沙美特罗(舒利迭其中成分)
分类
长效选择性β2肾上腺素受体激动剂
起效时间
吸入2-5min
吸入10-20min
达峰时间
15min
2h
半衰期
12h
14h
维持时间
8-12h
12h以上
血浆蛋白结合率
50%
96%
主要清除部位
大部分经胆汁排泄,6-10%
经肾脏排泄
25%经肾脏排泄,60%经粪便排泄
特点
①中度亲脂性。
②β2受体完全激动药,扩张支气管效应为β2受体激动药中最强的,为沙美特罗的107倍。
③起效快,作用时间长。
①亲脂性强,油水分配系数是福莫特罗的20多倍。
②β2受体部分激动药。
③起效慢,作用时间长。
不良反应
常见心律不齐、躯体震颤、头痛、低钾血症、流涕、咳嗽、咽喉痛、恶心、肌肉痉挛等。
五.信必可都保与舒利迭,有什么区别?
都保
舒利迭
肺部沉积率
21-32%
11-17%
适用年龄
≥6岁
≥4岁
达峰时间
15min
半衰期
8-12h
8h
消除途径
尿排泄
常用规格
布地奈德80μg/福莫特罗4.5μg、布地奈德160μg/福莫特罗4.5μg、布地奈德320μg/福莫特罗9μg
沙美特罗50μg/丙酸氟替卡松100μg、
沙美特罗50μg/丙酸氟替卡松250μg、
沙美特罗50μg/丙酸氟替卡松500μg
其他
在避免哮喘的急性发作方面,都保较舒利迭具有效果优势。
六.信必可都保与舒利迭,使用需注意什么?
都保
舒利迭
特点
①优点:不需抛射剂、应用方便、肺沉积率高、价格便宜等。
②缺点:无准确计数装置、吸入后无感觉、药粉必须保持干燥、哮喘急性发作者无法使用等。
①优点:吸气阻力较都保低、有准确的计数装置、吸入后有感觉、防潮性能好等。
②缺点:药粉必须保持干燥、哮喘急性发作者无法使用等。
注意事项
①不能对都保呼气或吹气。
②因药物剂量小又无附加剂,吸入时无感觉。
③都保内装有干燥剂,摇动时有声音误认为还有药,注意看指示窗。
④转动时应垂直。
①不要随意拨动滑动杆,以免造成药物的浪费。
②不要将气呼入装置中。
使用中的常见错误
旋转底部没有听到“咔嗒“声;吸气前无深呼气;吸后无屏气;对着吸嘴呼气;吸入激素后无漱口。
没有将滑动杆推到底;吸气前无深呼气;吸后无屏气;吸入激素后无漱口。
参考文献:
1童荣生等.药物比较与临床合理选择-呼吸科疾病分册[M].北京:人民卫生出版社,2014:267-292
2蔡映云等.临床药物治疗学-呼吸系统疾病[M].北京:人民卫生出版社,2016:55-70
3王建业等.临床药物治疗学-老年疾病[M].北京:人民卫生出版社,2017:252-254
4王晓玲.儿童哮喘用药咨询标准化手册[M].北京:人民卫生出版社,2016:7-12
5刘丽宏.哮喘用药咨询标准化手册[M].北京:人民卫生出版社,2017:61-63
6糖皮质激素雾化吸入疗法在儿科应用的专家共识(2018年修订版)[J].临床儿科杂志,2018,36(2):95-98
7支气管舒张剂在儿童呼吸道常见疾病中应用的专家共识[J].临床儿科杂志,2015,33(4):374
8重症哮喘诊断与处理中国专家共识[J].中华结核和呼吸杂志,2017,40(11):822
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