【通用名】 利福平胶囊
【英文名】 Rifampicin Capsules
【适应症】
1.本品与其他抗结核药联合用于各种结核病的初治与复治,包括结核性脑膜炎的治疗。
2.本品与其他药物联合用于麻风、非结核分枝杆菌感染的治疗。
3.本品与万古霉素(静脉)可联合用于甲氧西林耐药葡萄球菌所致的严重感染。利福平与红霉素联合方案用于军团菌属严重感染。
4.用于无症状脑膜炎奈瑟菌带菌者,以消除鼻咽部脑膜炎奈瑟菌;但不适用于脑膜炎奈瑟菌感染的治疗。
【药代动力学】
利福平口服吸收良好,服药后1.5~4小时血药浓度达峰值。成人一次口服600mg后血药峰浓度(Cmax)为7~9mg/L,6个月至5岁小儿一次口服10mg/kg,血药峰浓度(Cmax)为11mg/L。本品在大部分组织和体液中分布良好,包括脑脊液,当脑膜有炎症时脑脊液内药物浓度增加;在唾液中亦可达有效治疗浓度;本品可穿过胎盘。表观分布容积(Vd)为1.6L/kg。蛋白结合率为80%~91%。进食后服药可使药物的吸收减少30%,该药的血药消除半衰期(t1/2)为3~5小时,多次给药后有所缩短,为2~3小时。本品在肝脏中可被自身诱导微粒体氧化酶的作用而迅速去乙酰化,成为具有抗菌活性的代谢物去乙酰利福平,水解后形成无活性的代谢物由尿排出。
本品主要经胆和肠道排泄,可进入肠肝循环,但其去乙酰活性代谢物则无肠肝循环。60%~65%的给药量经粪便排出,6%~15%的药物以原形、15%为活性代谢物经尿排出,7%则以无活性的3-甲酰衍生物排出。亦可经乳汁排出。肾功能减退的患者中本品无积聚;由于自身诱导肝微粒体氧化酶的作用,在服用利福平的6~10天后其排泄率增加;用高剂量后由于胆道排泄达到饱和,本品的排泄可能延缓。利福平不能经血液透析或腹膜透析清除。
1、原研:意大利,Sanofi,Rifadin,150、300mg,胶囊。
2、FDA:SANOFIAVENTIS US,RIFADIN,300mg。
3、日本:RIFADIN Cap.150mg,Daiichi Sankyo Co.,Ltd.。
4、国内:有430个国产批文,规格150、300mg。
5、进口:无进口及本地化产品上市。
1、熔点:183°C。
2、溶解度(37℃):
pH1.2:82.7mg/ml。
pH6.0:1.09mg/ml。
pH6.8:1.21mg/ml。
水:0.115mg/ml。
3、logP:2.7。
4、pKa1:2.84(针对羟基、采用吸光度法测定)
pKa2:7.9(针对哌嗪环的氮、采用滴定法测定)
5、稳定性:
水:在474nm波长处测定吸光度测得、37℃/24小时降解6.8%。
在各pH值溶出介质中:在474nm波长处测定吸光度,37℃、在pH1.2溶出介质中,60分钟降解约5%;在pH4.0溶出介质中,24小时降解约10%;在pH6.8溶出介质中,24小时降解约5%。
光:未测定。
6、BCS分类:Ⅱ类
1、参比制剂处方信息
处方来源:FDA,SANOFIAVENTIS US,RIFADIN
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