Amisulpride

氨磺必利

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审阅专家 安毛毛

氨磺必利（Amisulpride），别名阿米舒必利，是一种白色或近乎于白色结晶粉末的化学品。化学名称4-氨基-N-[(1-乙基-2-吡咯烷基)甲基]-5-(乙基磺酰基)-2-甲氧基苯甲酰胺，分子式为C17H27N3O4S ，分子量为369.47900。氨磺必利为抗精神病药，临床上主要用于治疗精神分裂症。

中文名

氨磺必利

外文名

amisulpride 

CAS号

71675-85-9

分子式

C17H27N3O4S

化合物简介

基本信息

中文名称：阿米舒必利

中文别名：4-氨基-N-[(1-乙基-2-吡咯烷基)甲基]-5-(乙基磺酰基)-2-甲氧基苯甲酰胺; 4-氨基-N-[(1-乙基-2-吡咯烷基)甲基]-5-(乙基磺酰基)-2-甲氧基苯甲酰胺;

英文名称：amisulpride

英文别名：Amisulprida; 4-amino-N-[(1-ethyl-2-pyrrolidin-yl)methyl]-5-(ethyl-sulfonyl)-2--methoxybenzamide; Amisulpridum [INN-Latin]; Amisulpiride; Socian;

CAS号：71675-85-9

分子式：C17H27N3O4S

化学结构：

分子量：369.47900

精确质量：369.17200

PSA：110.11000

LogP：3.27590[1]

物化性质

外观与性状：白色或近乎于白色结晶粉末

密度：1.2 g/cm3

熔点：124-128ºC

沸点：558.9ºC at 760 mmHg

闪点：291.8ºC

折射率：1.545

储存条件：2-8ºC[1]

药物相关药品说明

分类名称

一级分类：神经系统药物 二级分类：抗精神、抗抑郁、抗焦虑症药物 三级分类：其他

药品名称

中文名称：氨磺必利

英文名：Amisulpride

药品别名：阿米舒必利、Socian、Solian[2]

药物剂型

片剂：400mg。

药理作用

本品为苯酰胺类抗精神病药。1.参见舒必利。2.本品对多巴胺D2-和D­3-受体具有高度的亲和力。[2]

药动学

本品可从胃肠道吸收，生物利用度为43%～48%。口服后出现两次血药峰值，分别在1h和3～4h出现。蛋白结合率很低。代谢率也很低。大量原药随尿排出。终末t1/2约为12h。[2]

适应证

主要用于精神分裂症，也试用于抑郁症。[2]

禁忌证

1.孕妇、幼儿、哺乳者和嗜铬细胞瘤者禁用。

2.帕金森患者禁用。[2]

注意事项

1.（1）高血压患者；（2）严重心血管疾病，低血压患者；（3）肝肾功能不全者；（4）孕妇；（5）轻度躁狂者；（6）癫痫患者；（7）甲状腺功能亢进者；（8）肺部疾病患者；（9）尿潴留者；（10）对其他苯甲酰胺类抗精神病药过敏者。

2.药物对儿童的影响：对新生儿的安全性尚不确定。

3.药物对老人的影响：老年人服用舒必利，发生不良反应的危险性增加。

4.药物对妊娠的影响：对孕妇的安全性尚未确定。

5.药物对哺乳的影响：尚不明确。

6.用药前后及用药时应当检查或监测：应定期检查肝肾功能和血象。

7.用药期间不能从事驾驶、机械操作等有危险的活动。

8.可与食物、水和牛奶同服以避免胃部刺激。

9.治疗精神分裂症时，一般以口服为主，对拒药者或在治疗开始1～2周内可注射给药，以后改为口服。

10.镇静与锥体外系症状可通过减少剂量或合用抗帕金森药来减轻。

11.用药期间若出现皮疹、瘙痒等过敏反应时，应停药。

12.可掩盖肿瘤、肠梗阻及药物中毒等导致的呕吐症状，应注意。

13.不要突然停药，否则可导致恶心、呕吐、胃部刺激、头痛、心跳加快、失眠、震颤或病情恶化。应逐渐减量[2]。

不良反应

1.主要为锥体外系反应及睡眠障碍。其他可有头晕、乏力、过度兴奋、烦躁不安、恶心、吞咽困难、流涎、便秘、视力模糊、高血压、闭经、男性乳腺增生、泌乳等。

2.是否较少引起迟发性运动障碍，尚无定论。[2]

用法用量

1.急性期可口服每天400～800mg，分次给予，必要时可增到每天1200mg。对阴性症状占优势的患者口服50～300mg。2.肾功能不全者剂量应调整，肌酐清除率等于每分钟30～60ml者给予正常用量的一半，肌酐清除率等于每分钟10～30ml者，仅用常量的1/3。3.本品也可供肌内注射，用量可达每天800mg[2]。

药物相应作用

1.三环类抗抑郁药（如阿莫沙平、度硫平、多塞平、阿米替林、氯丙米嗪、曲丙米嗪、洛非帕明、地昔帕明、丙咪嗪、去甲替林、普罗替林等）与氨磺必利合用时，两者可相互影响对方的代谢，导致药物浓度均升高，毒性增强。另外，两者都有抗胆碱活性，合用则抗胆碱作用增强。故合用时应谨慎。

2.与颠茄合用，抗胆碱作用增强。

3.槟榔有胆碱能效应，与氯丙嗪合用，可增加氨磺必利的锥体外系反应[2]。

专家点评

有较强的抗精神病作用。抗木僵、退缩、幻觉、妄想及精神错乱的作用较强，并有一定的抗抑郁作用。无催眠作用，用药后不影响人的正常活动。另外有很强的止吐作用。口服比氯丙嗪强160倍[2]。