速递 | 每周轻1斤，减肥新药临床结果新鲜出炉

▎药明康德/报道

近日，美国生物科技公司Zafgen公布了针对2型糖尿病和肥胖症的第二代MetAP2抑制剂ZGN-1061的1期临床积极结果。ZGN-1061显示出快速的药物吸收和清除，耐受性好且安全，没有证据表明会导致血栓形成。参与试验的患者平均每周体重可以下降约1磅（约合0.45公斤）。

糖尿病和肥胖症无疑是影响现代社会的主要健康杀手之一。传统减肥药主要通过控制食欲或者减少胃肠道对于饮食中脂肪的吸收来达到控制体重的目的。而Zafgen公司的研发管线针对的是一个全新靶点MetAP2。MetAP2全名是甲硫氨酸氨基肽酶2，这个酶在人体内脂肪的生产和贮存过程中发挥重要作用。通过抑制MetAP2酶活性，能够减少人体脂肪的生产并增加消耗。此外，还能够减轻饥饿感，减少因脂肪过多而造成的炎症反应。

▲MetAP2抑制剂作用机制（图片来源：Zafgen官网）

ZGN-1061是Zafgen公司研发的第二代MetAP2抑制剂，它可以有效地平衡体内脂肪生产和消耗，同时没有第一代抑制剂增强凝血功能的副作用。此次进行的一期临床试验分为两部分，其中第一部分为0.2到4.8毫克共6种不同剂量的单次爬坡试验，第二部分为0.2、0.6和1.8毫克的多次爬坡试验。

在多次爬坡试验中，共有29位肥胖症患者被随机分配接受安慰剂或不同剂量的ZGN-1061治疗，每两周注射一次，这些患者的平均BMI指数（Body Mass Index，体脂数）高达33。三个药物组的患者在4周后平均体重下降4.6、2.2、3.8磅，对照组仅下降了0.5磅。药物组的患者的一些其它指标也出现了改善，包括腰围、进食量、低密度胆固醇和脂蛋白含量。在两部分试验中，所有的参与者中都没有出现严重的副作用，没有形成血栓的迹象，也没有观察到凝血因子活性的上升。

Zafgen首席执行官Thomas Hughes博士表示：“这项试验的完成标志着ZGN-1061的开发过程迈出了重要的一步，这个药物在良好的安全性的基础上，能够有效控制血糖和体重。我们计划在今年下半年在体重超标的2型糖尿病患者中展开2期临床试验。”

我们希望ZGN-1061的后续临床试验顺利开展，早日为糖尿病和肥胖症患者带来新药。

参考资料：

[1] Zafgen starts comeback with first data on replacement weight loss drug

[2] ZAFGEN ANNOUNCES POSITIVE TOPLINE PHASE 1 DATA FOR ZGN-1061, A SECOND GENERATION METAP2 INHIBITOR