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专业知识一
1.对失活受体亲和力大于活化态受体
A.完全激动剂
B.部分激动剂
C.反向激动剂
D.竞争性拮抗剂
E.非竞争性拮抗剂
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答案:C
解析:激动剂既有亲和力,又有内在活性,分为:
(1)完全激动剂:高亲和力,内在活性α=1;
(2)部分激动剂:高亲和力,内在活性α<1,量效曲线高度。和完全激动剂合用时,小剂量激动,大剂量则拮抗完全激动剂的作用 ;
(3)反向激动药:对失活受体亲和力大于活化态受体(苯二氮䓬药物) 。拮抗剂具有较强亲和力,内在活性α=0(纳洛酮、普萘洛尔)。
拮抗剂分为:
(1)部分拮抗剂:以拮抗为主,有一定受体激动作用 (氨烯洛尔);
(2)竞争性拮抗剂:与受体结合是可逆的 ;
(3)非竞争性拮抗剂:与受体结合是不可逆的。
2.抗氧剂本身是强还原剂,遇氧气后首先被氧化,消耗周围环境中的氧,从而保护药物免受氧化。容易被氧化药物的注射剂中需要加入抗氧剂,提高注射剂的稳定性。适用于弱酸性药物溶液的抗氧剂是
A.亚硫酸氢钠
B.亚硫酸钠
C.叔丁基对羟基茴香醚
D.硫代硫酸钠
E.依地酸二钠
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答案:A
解析:焦亚硫酸钠和亚硫酸氢钠适用于弱酸性药物溶液的抗氧剂。
3.抗氧剂本身是强还原剂,遇氧气后首先被氧化,消耗周围环境中的氧,从而保护药物免受氧化。容易被氧化药物的注射剂中需要加入抗氧剂,提高注射剂的稳定性。适用于偏碱性药物溶液的抗氧剂是
A.亚硫酸氢钠
B.亚硫酸钠
C.叔丁基对羟基茴香醚
D.硫代硫酸钠
E.依地酸二钠
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答案:B
解析:亚硫酸钠适用于偏碱性药物溶液的抗氧剂
4.抗氧剂本身是强还原剂,遇氧气后首先被氧化,消耗周围环境中的氧,从而保护药物免受氧化。容易被氧化药物的注射剂中需要加入抗氧剂,提高注射剂的稳定性。只能用于碱性药物溶液的抗氧剂是
A.亚硫酸氢钠
B.亚硫酸钠
C.叔丁基对羟基茴香醚
D.硫代硫酸钠
E.依地酸二钠
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答案:D
解析:硫代硫酸钠在酸性药物溶液中可析出沉淀,故只能用于碱性药物溶液的抗氧
5.抗氧剂本身是强还原剂,遇氧气后首先被氧化,消耗周围环境中的氧,从而保护药物免受氧化。容易被氧化药物的注射剂中需要加入抗氧剂,提高注射剂的稳定性。适用于油溶性药物如维生素A、D制剂的抗氧剂是
A.亚硫酸氢钠
B.亚硫酸钠
C.叔丁基对羟基茴香醚
D.硫代硫酸钠
E.依地酸二钠
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答案:C
解析:油溶性药物一般选择油溶性抗氧剂如叔丁基对羟基茴香醚(BHA)、2,6-二叔丁基对甲酚(BHT)、维生素E。
专业知识二
6.爆发性组织胞浆菌病
A.静脉注射两性霉素B
B.静脉注射两性霉素B联合氟胞嘧啶
C.氟康唑
D.伏立康唑
E.口服伊曲康唑
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