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华法林的药理机制真的好复杂!

档案

中文名称:华法林

中文别名:华法令;法华林;杀鼠灵;灭鼠灵;

英文名称:Warfarin

分子式:C19H16O4

储存条件:库房通风低温干燥,与食品原料分开储运



华法林是如何在体内发生作用的?

首先介绍一下人体内的凝血机制

血液凝固简称凝血,是血液由流动状态变为凝胶状态的过程,它是止血功能的重要组成部分。凝血过程是一系列凝血因子被相继酶解激活的过程,最终生成凝血酶,形成纤维蛋白凝块。迄今为止,参与凝血的因子共有12个。其中用罗马数字编号的有12个(从Ⅰ-XIII,其中因子Ⅵ并不存在)。


华法林的作用机制

其中凝血因子因为需要维生素K 在肝内可作为羧化酶的小帮手(辅酶)帮助合成这些凝血因子,因此成为维生素K依赖性凝血因子: 凝血因子 II (凝血酶原)、 Ⅶ (转变素前体)、 Ⅸ (促凝血酶原激酶原)和 Ⅹ (Stuart因子) 。

而华法林可以通过抑制维生素K环氧化物还原酶的活性从而阻断维生素KH2的生成,进而抑制维生素K依赖性凝血因子的生成

华法林抗凝作用机制与维生素K1体内循环示意图



这个又长又复杂的公式是基于中国人群的华法林稳定剂量的算法。

其中提到了基因、年龄、性别、体表面积、吸烟史、是否合并有心房颤动、是否同时服用阿斯匹林等多个 影响华法林用量的因素 。因此华法林的个体药效差异性极大,同样剂量的华法林,有的人可能吃3片都不起效,有的人吃1/3就可以


看到这里大家是不是觉得

写了一大堆化学方程式

只认识一个

维生素K!

没错,维生素K作为一样都耳熟能详的物质

十分常见,存在于许多食物中

因此华法林的药效十分容易受到食物药物的影响


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