【性味】味苦微辛，性寒，归于肝、肾、大肠、膀胱经。
【功效】逐水通下，杀虫消积。
【药论】李时珍说其同宗室的一位夫人，年六十岁，平生患大便干结病，十天一次大便，比生小孩还难。服用养血润燥的药物就会导致脾胃不好，服用大黄、芒硝等通利药则无效，如此三十多年了。后来李时珍诊治此人，形体肥胖多忧愁，每日吐酸痰一碗多才稍感舒服，并且平时也多火病。此乃三焦之气壅滞，有升无降，津液都化成痰饮，不能滋养脾胃，不是血燥所致。而润剂留滞，大黄、芒硝只入血分，不能通气，因此不效。李时珍用牵牛皂荚膏丸给予服用，很快就大便通利。从这以后只要她一觉得便秘，服用牵牛子就能通顺，也不妨碍饮食，并且精神恢复爽快。大概牵牛子能走气分，通三焦。气顺则痰去饮消，上下通快。外甥柳乔，平素多酒色，患下部胀痛病甚，二便不通，不能坐卧，站立即哭，呻吟达七昼夜，医生用通利药不效，派人来请李时珍。李时珍思索是湿热之邪在精道，壅胀通路，病在二阴之间，因此前阻小便，后阻大便，病变部位不在大肠、膀胱。可用川楝子、穿山甲及茴香几种药物，入牵牛子加倍，水煎服，服一剂病减轻，服三剂就恢复了正常。
牵牛子有黑、白二种，黑色的到处有，以野生的多，藤蔓有白毛，掐断有白汁流出，叶有三尖，如枫树的叶子。花不作瓣，如旋覆花但较大，其果实有蒂包裹，生时青色，枯老时则白色，其核与棠梂子核一样，只是颜色深黑。白色的多为人种植，其藤蔓微红，无毛但有柔刺，掐断有浓汁。其叶圆而有斜尖，像山药茎叶。其花小于黑牵牛花，色浅碧带红色。其果实蒂长一寸左右，生青枯白，果核色白而稍粗。
按天道左旋右转，地道右旋左转。牵牛的生长形态为右旋向上缠绕而长，易知其物效法地道而性属阴类，进而可验得其性寒。至于毒性，是因其皮戟人喉舌，兼有较强的破散耗气的副作用。就上面的例子我们可以知道，牵牛具有打通前后二阴道路的能力，李时珍仅谓“病在二阴之间”而笼统解说，多有不明确的地方。而事实上，肾主二阴，但肝主疏泄，对于前后二阴的疏泄，当然也是由肝所主管的，因此我们认为牵牛子主要是通过肝经而发挥作用的。
按上述两个例子，一个“多忧愁”而伤肝，一个“多酒色”而折木，都有折损肝经功能的基础病因。而此物属子类药物而善入于肝经之内，肝与大肠之间有一血管连通，牵牛子可通过此路直达大肠，兼且子类药物最善攻破消积，其味又以苦为主，开破力量则更为强大，所以对证大便不通那纯属自然的事情。至于牵牛子“利小便”的功效，其实也不是主要通过肾与膀胱而发挥作用的。因为根据现代药理的证明，牵牛子水提取物对前列腺素（ＰＧ）脱氢酶具有较强的抑制作用，从而可延长前列腺素Ｅ2的利尿作用。而前列腺所在部位其实就是肝经所络范围之内，从属于肝经，因此我们就认定牵牛子发挥药理作用主要是通过肝经而得以实现的。当然，它也会有一小部分通过肾经而发挥作用，特别地，黑色的牵牛子由于入肾更具优势，所以其药性表现就比白牵牛子更为急速。
再有就是，为什么上述两个例子医生先用通利药物达不到效果呢？李时珍说是大黄、芒硝只入血分，不能通气，因此不效。但如果我们从另外一个角度来看待这个问题，则会更加清晰。事实上，一般的通利药物会比较直接地作用于大肠与膀胱，而诸如肉苁蓉这些以补为通的药物则往往只效力于肾经，即便有些作用于肝经，也不具备攻破的力量，当问题出现在肝经的疏泄信息因为阻塞而无法下达大肠与膀胱的时候，它们就会表现的无能为力了。而牵牛子正好就具备这样的功能。其实这个时候我们也可用大柴胡汤来处理通便的问题，在此基础上再加入一些利尿的药物也可以解决利小便的问题，只是没有用牵牛子来得简便罢了。
