通用名:丙磺舒片
英文名:PROBENECID TABLETS
拼音名:BINGHUANGSHU PIAN
药品类别:抗痛风药
性状:本品为白色片。
贮藏 遮光,密封保存。
通用名:丙磺舒
化学名:对-[(二丙氨基)磺酰基]苯甲酸
拼音名:BINGHUANGSHU
英文名:PROBENECID
CAS No.:57-66-9
分子式:C13H19NO4S
分子量:285.36
规格:(1) 0.25g (2) 0.5g
口服后吸收迅速、完全。血浆蛋白结合率为65%~90%,主要与白蛋白结合。成人一次口服1g,2~4小时血药浓度达峰值,血药峰值浓度为30g/ml以上;一次口服2g时,4小时达峰值,血药峰值为150~200g/ml,小儿按体重一次口服25mg/kg,3~9小时血药浓度达峰值。T1/2随用药量而改变,口服0.5g为3~8小时,2g为6~12小时。排尿酸有效血药浓度需100~200g/ml。本品在肝内代谢成羧基化代谢物及羟基化合物,这些代谢物均具有促尿酸排泄的活性。代谢物主要经肾排出,在24~48小时中约有5%~10%的给药量以原形排出。
口服(1)慢性痛风的高尿酸血症:成人一次0.25g,一日2次,一周后可增至一次0.5g,一日2次。(2)增强青霉素类的作用:成人一次0.5g,一日4次。2~14岁或体重在50kg以下儿童,首剂按体重 0.025g/kg或按体表面积0.7g/m2,以后每次0.01g/kg或0.3g/m2,一日4次。
(1)下述人员不宜服用本品:老年人、肝肾功能不全、活动性消化性溃疡或病史及肾结石等。
(2)痛风性关节炎急性发作症状尚未控制时不用本品;如在本品治疗期间有急性发作,可继续应用原来的用量,同时给予秋水仙碱或其他非甾体抗炎药治疗。
(3)服用本品时应保持摄入足量水分(日2500ml左右),防止形成肾结石,必要时同时服用碱化尿液的药物。
(4)治疗痛风性关节炎,如患者有轻度肾功能不全,而24小时尿酸排泄量又未超过700mg,一般每天剂量不超过2g。
(5)用本品期间不宜服水杨酸类制剂。
(6)定期检测血和尿pH值、肝肾功能及血尿酸和尿尿酸等。
(7)根据临床表现及血和尿尿酸水平调整药物用量,原则上以最小有效量维持较长时间。
(1)饮酒,氯噻酮、利尿酸、呋塞米、吡嗪酰胺以及噻嗪类等利尿药可增加血清尿酸浓度,本品与这些药同用时需注意调整用量,以控制高尿酸血症。
(2)与阿司匹林或其他水杨酸盐同用时,可抑制本品的排尿酸作用。
(3)与吲哚美辛、氨苯砜、萘普生等同用时,后者的血药浓度增高,毒性因而加大。
(4)与各类青霉素、头孢菌素同用时,后者的血药浓度增高,并维持较长时间,毒性因而加大,尤其是对肾脏的毒性。
(5)与口服降糖药同用时,后者的效应增强。
(6)与甲氨蝶呤同用时,后者的血药浓度可能增高,毒性加大。
(7)与呋喃妥因同用时,由于肾小管分泌作用受到抑制,使呋喃妥因在尿中抗感染的疗效减低。
(8)与利福平同用时,因二药被肝脏摄取有竞争,故利福平的血药浓度可增高并时间延长、毒性加大。临床上一般不主张为了提高利福平的血药浓度而两药并用。
(9)与磺胺药同用时,因后者由肾排泄减慢,血药浓度升高。长期共用时应定期检测磺胺药的血药浓度。
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