难溶性药物的产品开发

 导读 

 

杨东博士在本文中，分享了难溶性药物的产品开发。

在美国已上市TOP 200的药品中，约40%为难溶性药物；而近年来新开发的新化学实体NCE中，难溶性药物比例上升至90%。

这是因为小分子药物研发领域“低垂的果实基本已被摘光了”；与此同时，在药物设计阶段，为增强小分子与靶标受体之间的相互作用从而提高生物活性，通常将小分子设计成能与受体形成多个氢键的结构；最终导致难溶性药物日益增多。

难溶性化合物最终是否能成为疗效良好的药品，取决于是否有：适当的血药浓度、良好的膜通透性、靶点的选择性。

接着介绍了药物晶体的溶解过程，PH、同离子效应对溶解度的影响；难溶性药物体外与体内溶解度的差异；药物BCS分类与意义；FDA BE相关法规。

本转载已获得杨东博士的许可