导读
杨东博士在本文中,分享了难溶性药物的产品开发。
在美国已上市TOP 200的药品中,约40%为难溶性药物;而近年来新开发的新化学实体NCE中,难溶性药物比例上升至90%。
这是因为小分子药物研发领域“低垂的果实基本已被摘光了”;与此同时,在药物设计阶段,为增强小分子与靶标受体之间的相互作用从而提高生物活性,通常将小分子设计成能与受体形成多个氢键的结构;最终导致难溶性药物日益增多。
难溶性化合物最终是否能成为疗效良好的药品,取决于是否有:适当的血药浓度、良好的膜通透性、靶点的选择性。
接着介绍了药物晶体的溶解过程,PH、同离子效应对溶解度的影响;难溶性药物体外与体内溶解度的差异;药物BCS分类与意义;FDA BE相关法规。
本转载已获得杨东博士的许可
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