在糖尿病的药物治疗中,口服降糖药物使用最方便、最广泛,了解和掌握口服降糖药物的各自药理特性和优缺点,对于指导临床使用很有帮助。本文采用图表方式进行总结,力争做到一表概括全掌握。
1、促进胰岛素分泌的药物:磺脲类、格列奈类、二肽基肽酶Ⅳ(DPP-4)抑制剂;
2、非促进胰岛素分泌的药物(即通过其他机制降低血糖):双胍类、噻唑烷二酮类(TZDs)、α-糖苷酶抑制剂、钠-葡萄糖共转运蛋白2(SGLT-2)抑制剂。
(一)非促进胰岛素分泌的药物
1、双胍类:一线首选,无低血糖风险。
临床上最常用的药物为二甲双胍,在《中国2型糖尿病防治指南》中,二甲双胍为一线首选用药,如果没有特殊情况,建议二甲双胍应保留在整个药物治疗方案中。
双胍类药物的主要药理作用是通过减少肝脏葡萄糖的输出和改善外周胰岛素抵抗而降低血糖,其还能改善血脂、不增加体重(或轻度减轻体重)和心血管保护作用,可以单用或联合其他降糖药物共同使用。单用极少或无低血糖风险。
2、噻唑烷二酮类(TZDs):用于胰岛素抵抗,无低血糖风险,升高HLD-c,降低TG(吡格列酮),可能降低心血管事件。
临床上常用的药物为罗格列酮和吡格列酮。噻唑烷二酮类药物主要是增加靶组织对胰岛素作用的敏感性而降低血糖,常用于有胰岛素抵抗的患者,单独使用时不容易造成低血糖,但可致体重增加及水肿,并增加骨折和充血性心力衰竭的风险,因此骨质疏松、骨折和心衰患者应禁用该药。
3、α-糖苷酶抑制剂:降低餐后血糖,改善空腹血糖,无低血糖风险。
临床上常用的药物有阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇。α-糖苷酶抑制剂通过抑制碳水化合物在小肠上部的吸收而降低餐后血糖,适用于以碳水化合物为主要食物成分和餐后血糖升高的患者。该类药物降糖效果不会太强,所以也不容易导致低血糖。
4、SGLT-2抑制剂:新型降糖药。减体重;降血压;降尿酸;保护心肾、降死亡率。
临床上常用的药物为达格列净、坎格列净、恩格列净。钠-葡萄糖共转运蛋白2(SGLT-2)抑制剂降糖的机制很独特,主要是通过抑制肾小管对葡萄糖的重吸收而降低血糖,也就是让更多的糖分从尿液里面排走,从而达到降低血糖目的。总体不良反应比较低,但容易出现生殖泌尿道的感染。
这类药物除了能降糖,还能减轻体重、降低血压、降低尿酸水平、增加水钠排出等作用,临床研究表明,它们能降低合并心血管疾病和肾功能不全的2型糖尿病患者的死亡率,对心脏和肾脏有一定的保护作用。因此现在该类药物是新型口服降糖药物,具有很好药用前景。
(二)促进胰岛素分泌的药物
5、磺脲类:降空腹血糖或者空腹和餐后血糖。易发生低血糖。
临床上常用的药物有格列本脲、格列美脲、格列齐特、格列吡嗪和格列喹酮。磺脲类的主要药理作用是刺激胰岛β细胞分泌胰岛素,从而降低血糖,所以磺脲类药物也叫促胰岛素分泌剂。
磺脲类药物可以作为单药治疗2型糖尿病患者,主要用于空腹高血糖或者空腹餐后血糖都高的患者,但是如果胰岛功能丧失时该类药物效果就变得很差了,而且比较容易发生低血糖,严重者可导致低血糖昏迷,尤其是老年患者应用时要注意监测血糖。
6、格列奈类:降餐后血糖。增体重;有低血糖风险。
临床上常用的药物为瑞格列奈、那格列奈、米格列奈。格列奈类药物主要是餐时血糖调节剂,通过刺激胰岛素的早时相分泌而降低餐后血糖,适用于餐后高血糖的患者,但也可致低血糖,并可引起体重增加。
7、DPP-4抑制剂:降低空腹和餐后血糖;无低血糖风险。
临床上常用的药物有西格列汀、沙格列汀、维格列汀、利格列汀、阿格列汀。DPP-4抑制剂以葡萄糖浓度依赖的方式增强胰岛素分泌及抑制胰高糖素分泌来降低空腹和餐后血糖,单用不引起低血糖风险,总体不良反应少。
特别提示:以上内容整理于《中国2型糖尿病防治指南》和陈灏珠等主编的《实用内科学》(第十四版),仅供科普学习和了解,不作临床治疗应用,如果患有糖尿病,请到医院在专业医生指导下诊治。
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