艾司西酞普兰为外消旋西酞普兰的左旋对映体，其作用机制是增进中枢神经系统5-羟色胺（5-HT）能的作用，抑制5-HT的再摄取。动物研究表明，本品为高选择性的5-HT再摄取抑制剂（SSRI），而对去甲肾上腺素（NE）和多巴胺(DA)再摄取作用微弱，其作用为西酞普兰右旋对映体作用的100倍。本品对5HT1-7受体或其他受体包括α和β肾上腺素、DA1-5、H1、M1-5和苯二氮卓受体无作用或作用非常小，对Na+，K+，C1+和Ca2+通道无作用。
本品口服后达峰浓度时间（Tmax）约5h，食物不影响其吸收。其绝对生物利用度为80％，分布容积约为12L·kg-1，血浆蛋白结合率约56％。主要在肝脏代谢，平均消除半衰期(t1/2）约27～32h。本品在体内被代谢为左旋去甲基西肽普兰（S-DCT）和左旋去二甲基西肽普兰（S-DDCT），稳态时S-DCT为艾司西酞普兰浓度的1/3，在大多数受试者体内没有测到S-DDCT。体外研究表明，本品作用分别为其代谢产物S-DCT和S-DDCT作用的7倍和27倍。代谢产物S-DCT和S-DDC没有明显的抗抑郁作用。
重症抑郁症和广泛性焦虑（GAD）
1.重症抑郁症（MDD）的治疗：重症抑郁症主要表现显著或持久的情绪低落或燥动情绪（至少持续2周），主要包括以下症状：情绪低落、兴趣减少、体重或食欲明显变化、失眠或嗜睡、精神运动兴奋或迟缓、过度疲劳、内疚或自卑感、思维迟缓或注意力不集中、自杀企图或念头。
2、广泛性焦虑（GAD）：表现为过度的焦虑和烦恼，至少持续6个月。主要有以下症状：烦躁不安、易疲劳、注意力不集中、兴奋、肌肉紧张和睡眠障碍。
①重症抑郁症：起始剂量l0mg·d-1，qd,l周后可以增至20mg·d-1，早晨或晚上口服，持续几个月甚至更长。
②广泛性焦虑：起始剂量l0mg·d-1，qd,1周后可以增至20mgd-1，早晨或晚上口服。至少停用单胺氧化酶抑制剂（MAOI）14d后才可以调换本药，同样，停用本药14d后才可以用MAOI。停药时应逐渐减量。
约5％的患者有失眠、阳萎、恶心、便秘、多汗、口干、疲劳、嗜睡，约2%的患者有头痛、上呼吸道感染、背痛、咽炎和焦虑等。偶见躁狂或低钠血症。
禁与MAGI并用，与酒精和中枢神经系统药物（例如抗抑郁药）并用时应慎重。与阿司匹林（aspirin）、华法林（warfarin）等抗凝血药合用时可能引起上消化道出血的危险，应慎用。锂盐可能增加本品的作用，合用时应慎用。酶诱导剂卡马西平可能增加本品的代谢，两者合用时应增加后者的剂量。本品不宜与西肤普兰合用。
对本品或西肽普兰过敏的患者禁用。肝、肾功能不全者，有惊厥史或心脏病患者、甲状腺疾病、电解质紊乱、有其他精神疾病（例如双相情感障碍）或自杀念头者应慎用。服药其间不宜操作机器，孕妇或哺乳期妇女应慎用，对婴幼儿的安全性没有临床资料。
在一项随机双盲、安慰剂对照、多中心临床研究中，受试者为重症抑郁症患者，分别给予10或20mg的艾司西肽普兰，结果表明，艾司西肽普兰组与安慰剂组比较，其Montgomery-As-berg抑郁量表（MADRS)、临床总体印象改善和严重程度量表（CGI-I和CGI-S)和汉米尔顿抑郁量表(HAM-D)均有明显改善，另外，患者的焦虑症状也有改善，不良反应与西肽普兰相似且轻微和短暂。
在Lepola等进行的一项超过8周随机双盲对照临床研究中，受试者为中～重症抑郁症患者，分为艾司西肤普兰组（n＝155，10～20mg·d-1），西肽普兰组（n＝160，20～40mg·d-1）或安慰剂组（n＝154)，以MADRS进行评价。艾司西肽普兰组明显优于安慰剂组（P＝0.002），在第1周时效果明显，CGI-I和CGI-S分析表明有效；在第8周时，结果艾司西肽普兰组比西肽普兰（P＝0.021）或安慰剂组（P＝0.009）症状明显改善。艾司西肽普兰与西肽普兰的耐受性相似。在另外一项固定剂量的研究中给予西肽普兰一半剂量的艾司西肽普兰10～20mg·d-1，可获得与西肽普兰相同的疗效，用MADRS和HAM-D评价，其对抑郁症有显著的疗效。
Stahl等进行的随机双盲安慰剂对照研究中，受试者为门诊惊恐障碍患者（有或无广场恐怖），符合美国精神障碍诊断和统计手册（第四版）标准(DSM-Ⅳ），年龄18～80岁，366例患者随机分为艾司西肽普兰组128例、西肽普兰组119例或安慰剂组119例。结果表明：艾司西肽普兰组与安慰剂组相比患者的惊恐症状发生率明显下降（P＝0.04）。临床研究终点时用惊恐和广场恐怖量表总分、CGI、患者总评价和生活质量满意度评价，艾司西肽普兰组和西肽普兰组与安慰剂组相比较，患者的惊恐症状和严重性明显减少（P≤0.05）。
[规格包装]片剂：5mg，l0mg，20mg；口服液:5mg/5mL
[参考价格]10mg:＄65.99/30片；＄175.97/90片。20mg:＄66.99/30片，＄182.97/90片
[贮存条件]15～30℃避光、防潮保存。
[生产厂家]Forest制药股份有限公司。
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