瑞舒伐他汀是临床常用的调脂药,与阿托伐他汀同属于第3代他汀类药物,具有调节血脂、稳定斑块、抗炎等作用,应用于血脂异常、明确诊断的动脉粥样硬化性心血管病及其高危人群。但是每一种药物都有它的副作用,瑞舒伐他汀也不例外,常见的副作用包括肝功能损害、肌肉损害、血糖异常,临床上也有一些注意事项以及应对的措施,今天跟大家来讲一讲。
瑞舒伐他汀是怎么发挥作用的?
肝脏是胆固醇生产车间:人体内的胆固醇70~80%是由自身合成的,很大一部分是在肝脏里面合成的,也就是说肝脏是胆固醇合成的生产车间。肝脏合成胆固醇的过程当中会有很多的工序,其中会用到一个很重要的酶叫做HMG-CoA还原酶,这是一个限速酶,也就是说这个酶的活性高、数量多,胆固醇合成就相对多,这个酶数量少、活性低,胆固醇合成就相对少。
瑞舒伐他汀在肝脏发挥作用:瑞舒伐他汀最显著、看得见的作用就是降低低密度脂蛋白胆固醇。它能够强效的抑制刚才讲到的这一种HMG-CoA还原酶酶的活性,所以胆固醇合成就少了。所以说肝脏是瑞舒伐他汀的主战场,也就不难理解是吃瑞舒伐他汀有可能引起肝脏损伤。
长期吃瑞舒伐他汀有什么副作用?
长期口服瑞舒伐他汀引起的副作用与服用的剂量有很大的关系,所以能达到疗效的情况下,尽量不使用大剂量。但是即使在相同服用剂量的情况下,每个人发生的副作用也是因人而异的。
肝脏损害:前面提到过服用瑞舒伐他汀,有可能出现肝脏的损害,常常表现为转氨酶升高或者胆红素升高。如果血液检查提示转氨酶升高超过正常值的三倍,就要考虑停用瑞舒伐他汀。
肌肉损害:瑞舒伐他汀对肌肉的损害主要表现为骨骼肌的酸痛、乏力,血液检查可能有磷酸肌酸酶升高。当磷酸肌酸酶高于正常5倍时,就应该停用瑞舒伐他汀。肌溶解导致的肾功能衰竭这种罕见副作用确实有报道,但是发生率实在太低,大多数医生都没亲见过,所以不必顾虑太多。
血糖异常:部分长期服用瑞舒伐他汀的人可能出现血糖异常、新发糖尿病,但是研究发现不少新发糖尿病的人,本来就是有糖耐量异常,也就是说本来就处于处于糖尿病前期了。对于确实需要服用他汀的人来说,他汀的好处要大于糖尿病带来的坏处。所以,即使出现血糖异常,也建议继续服用他汀,并且用降糖药控制血糖。值得一提的是,有研究提示匹伐他汀对血糖的影响要明显低于其他他汀。
长期服用瑞舒伐他汀应该注意什么?
确实大多数服用瑞舒伐他汀的患者可能需要长期的服用这种药物,用来调节血脂、稳定斑块、抗炎等。长期服用有一些注意事项。
要定期复查:以上提到的这些副作用,在服用后的1~3个月发生的比较多,所以在服药后的1个月后,要进行复查。检查的项目包括血脂4项、肝功能、肌酸激酶、血糖等。如果没有问题,下一次复查可以在6个月,之后每年复查一次。
关于服用时间:前面提到过胆固醇的合成在夜间比较多,所以对于一些短效的他汀类药物,半衰期短,要求在晚上服用,才能效果比较好。而瑞舒伐他汀属于长效他汀,一天当中任意时间服用都可以。但是一般来说不推荐隔日服用瑞舒伐他汀。
关于与“消炎药”“西柚”同服:在不少的科普文章里面都有提到过他汀类药物不能与“消炎药”“西柚”同服的问题。主要是考虑到某些抗菌素如红霉素、克拉霉素、酮康唑、氟康唑、伊曲康唑等会抑制肝脏P450酶3A4的活性,从而增加了他汀药物血药浓度,增加副作用。其实这个理论只适用于辛伐他汀、洛伐他汀和阿托伐他汀。今天讲到的瑞舒伐他汀与P450酶3A4不相关,所以不要有这方面顾虑,也就是说可以和“消炎药”“西柚”同服。
总结,瑞舒伐他汀属于第三代他汀药物,降脂效果强,并且能够抗炎、稳定斑块。与其他他汀一样,同样有肝损害、肌肉损害、血糖异常等副作用,副作用的发生主要在应用的早期,并且与剂量相关。应用的过程当中要注意复查血脂、肝功能、肌酸激酶、血糖等指标,根据情况作出药物调整。一天服用一次,任意时间都可以,并且不受“消炎药、西柚”等影响。
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