一文尽览硝基还原和含硝基药物

资料简介

1，关于硝基化合物

硝基化合物是指包含一个或多个硝基官能团的有机化合物，一般分为芳香硝基化合物和脂肪硝基化合物，这是一类重要的化学中间体，既可以作为官能团转换中转化合物，又是很多药物的结构组成部分。硝基是著名的高能基团，它有强烈的吸电性，硝基相邻碳氢一般都具有酸性，而芳香硝基化合物一般不发生亲电取代反应。天然含硝基的化合物很少见（氯霉素是天然存在的硝基化合物的罕见实例）。

2，关于硝基还原

假如一提起硝基还原，你马上能想到铁粉还原，Pd/C还原这类还原方法，那么恭喜你，你的已经有了基本的关于硝基还原的常用知识了，除了这些你还知道其他的吗？铁粉还原早就是已经淘汰的老方法了，工业上早就不用了，就是在实验室这也是很让人嫌弃的反应，做过这个反应的小伙伴对那一团铁水肯定印象深刻；至于Pd/C还原，对于官能团的耐受性不是很好，如果你的结构上有不耐受的卤素等，这个方法就不行了，并且如果你的化合物溶解性不好或者容易吸附，这个方法真是很烦人的。

硝基还原是一种广泛应用的反应，它可以在分子中引入氨基。复杂的功能化分子结构需要新的合成策略，包括高效选择性的硝基还原方法、对多种功能基团的耐受性的还原方法等。由于手性氨基广泛存在于生物碱、天然产物、药物、医药等多种生物活性分子中，开发可靠的硝基还原催化方法在制备对映体纯胺方面也越来越引起人们的兴趣。在这种情况下，现代还原方法应该是化学选择性的，并能够体现立体化学完整性。

该综述将概述可用于硝基还原根本性转变的各种可能方法，特别注意该领域最近的新方法，特别是在过去十年里：氢化、金属溶解和氢化物转移还原、催化转移氢化，以及无金属还原等，并逐一讨论分析这些方法的优点或局限性。

3，关于含硝基药物

硝基是药物化学结构比较特殊的官能团之一，在许多抗生素、抗寄生虫药、镇静药、杀虫剂等中都可以发现硝基的身影，印象最深的莫过于电视里经常出现的一个老头突然心痛，然后一只手按着心脏，一只手在口袋里摸摸索索的找药：那就是最常见的含硝基的药物：硝酸甘油。硝基的强吸电子性，可在其相邻结构中产生缺电子位点，这些位点可与体内的各种亲核试剂发生作用，而起到药效。其实，一直以来含硝基药物都是药物化学领域的热点，但是其毒性问题一直存在，硝基是著名的毒物警报结构。硝基化合物的毒性和硝基还原的中间体有关，其还原中间体包括：包括亚硝基衍生物，硝基自由基阴离子，硝酰自由基，羟胺和伯胺等。总的来说，含有硝基的药物与致突变性和遗传毒性有着广泛的联系，与含硝基药物相关的证据相当矛盾，但是这些并不能影响含硝基药物的独特的药理作用和不可替代性。

资料获取方式