都用多巴胺能激动剂(dopamine agonist),只是药物不同。
中国:
溴隐亭(bromocriptine)
这是首先用于治疗泌乳素瘤的多巴胺能激动剂,对下丘脑性和垂体性两者均有效,它抑制PRL分泌。对垂体微腺瘤80-90%有效,对大腺瘤大约有70%的成功率。12%的患者不能耐受服药的胃肠道反应等,约三分之一的患者有以胃肠道为主的反应。可以伴随吃一点东西,逐渐加量,睡前服用等办法减少副作用。剂量:溴隐亭的剂量个体差异大,每天2.5mg~10mg,一般从小剂量开始,如2.5mg每晚1次开始,逐渐增加至10mg/d,分次服用。副作用:体位性低血压、头昏、恶心、呕吐和乏力。开始治疗于临睡前服用或餐时与食物同服。通过长期观察发现,该药并不增加多胎妊娠、异位妊娠、自然流产、先天性畸形等发生率,但妊娠期间会使垂体瘤增大,故对PRL大腺瘤的妊娠妇女,可继续溴隐亭治疗。停药后容易复发。
美国:卡麦角林(cabergoline)
卡麦角林也是麦角衍生物,是一种选择性的长效多巴胺D2型受体激动药。其半衰期约65 h,每周给药1次~2次,起始剂量为0.25 mg, 2次/周,然后根据血泌乳素水平每月增加,一般0.5mg~3mg能有效控制血泌乳素的水平。副作用较溴隐亭轻,以头疼最为常见,亦有恶心、眩晕、嗜睡及体位性低血压等。不能耐受的患者只有3%。对口服不能耐受者也可阴道给药。有效率80-95%,有57%的肿瘤消失,有80%的肿瘤缩小50%以上。有停药后,肿瘤不复发之报道。
欧洲: 喹高利特(quinagolide ) 和溴隐亭
喹高利特是一种非麦角类长效选择性多巴胺受体激动剂,半衰期22小时,每天服药一次,起始剂量0.025mg,服用三天。以后每3天增加0.025mg,达到每晚75μg~300μg,副作用较溴隐亭轻,可用于对溴隐亭耐受或抵抗的泌乳素瘤患者。对73%的微腺瘤患者有效和对67%的大腺瘤患者有效。55%的微腺瘤和75%的大腺瘤患者肿瘤缩小。
培高利特(pergolide)
在美国FDA批准使用于帕金森病(大于3mg/d)。是半合成的麦角林衍生物,是麦角类长效多巴胺受体激动剂,相同剂量下其作用比溴隐亭强100倍。1次服用后可持续24 h降低血泌乳素水平。用法是从每晚25μg开始,根据血泌乳素水平及耐受情况逐步加量,至50μg~500μg, l次/d。它的疗效与溴隐亭相似,对溴隐亭抵抗者亦有效。值得注意的是,从2007年,这个药物因为高的血管病的危险,从美国下架。
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