他汀是血脂异常药物治疗的基石,是一种选择性、竞争性的羟甲戊二酰辅酶 A还原酶抑制剂,羟甲戊二酰辅酶A还原酶是羟甲戊二酰辅酶A转变成甲羟戊酸过程中的限速酶,甲羟戊酸是胆固醇的前体,阿托伐他汀能够抑制该酶,减少肝细胞内胆固醇合成,能够显著降低能总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇和载脂蛋白B水平,也能降低甘油三酯、升高高密度脂蛋白胆固醇水平,适用于高胆固醇血症和混合型高脂血症。此外,他汀还具有非调脂作用,如稳定动脉粥样硬化斑块、抗动脉粥样硬化炎症反应、防止斑块破裂,也适用于动脉粥样硬化心血管疾病患者,可降低冠心病的死亡率和心肌梗死、脑卒中等心脑血管事件的发生率。
大家都知道,血脂就是血液中的脂肪,胆固醇就是其中一种,它不溶于水,必须与特殊的蛋白质结合后形成脂蛋白才能溶解于血液,被运输至组织进行代谢,当胆固醇与低密度脂蛋白结合后,使得胆固醇更容易在血管壁上沉积下来,形成粥样斑块,因此,低密度脂蛋白胆固醇也被称为“坏胆固醇”,它的升高是动脉粥样硬化发生和发展的重要危险因素,也就是说,只要能使血清低密度脂蛋白胆固醇水平下降,就可以稳定、延缓或消退动脉粥样硬化病变,并能够显著降低冠心病、脑梗塞等动脉粥样硬化心脑血管疾病的发生率、致残率和死亡率。
他汀可以显著降低低密度脂蛋白胆固醇水平,从而稳定动脉粥样硬化斑块,低密度脂蛋白降低的幅度越大,患者获益越多,所以取得预期疗效后应该继续坚持服用,不要擅自停药,有些患者低密度脂蛋白胆固醇长期达标(一般在1年以上),为了预防不良反应,减轻患者经济负担,可以在医生的指导下,考虑隔日服用一次。此外,如果服用他汀出现不良反应,比如肝功能异常、肌肉疼痛、血糖升高等,也可以考虑隔日服用他汀。
最后,目前临床上常用的他汀有洛伐他汀、辛伐他汀、普法他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀和匹伐他汀等,洛伐他汀、辛伐他汀、普法他汀、氟伐他汀为短效他汀,隔日服用一次,无法维持足够的血药浓度,可增加心血管事件发生的风险,而阿托伐他汀、瑞舒伐他汀和匹伐他汀是长效他汀,标准剂量即可维持足够的血药浓度,作用可持续24小时甚至更久,是适合隔日服用的他汀品种,阿托伐他汀、瑞舒伐他汀和匹伐他他汀的标准剂量分别为每日10-20mg、5-10mg和2-4mg。
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