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具有镇痛作用的药物分类

1

阿片类

01、代表药物:

可待因、曲马多、吗啡、羟考酮、氢吗啡酮、美沙酮、芬太尼等(表 1)。

02、作用机制:

表 1. 常用阿片类药物等效比及药代动力学参数 [1]

注:PO:口服;IV 为静脉;SC:皮下;TTS:经皮肤给药系统;IR:即释;SR:缓释

2

非甾体类抗炎药(NSAIDs)

01、代表药物:

吲哚美辛、双氯芬酸、布洛芬、萘普生、洛索洛芬、尼美舒利、塞来昔布、依托考昔等(表 2)。

02、作用机制:

抑制环加氧酶(COX)活性,阻断花生四烯酸转化为前列腺素,发挥解热、镇痛和抗炎作用。

表 2. 常用 NSAID 药效学参数及用法用量

注:参考各药品说明书及 MICROMEDEX

3

对乙酰氨基酚

01、作用机制:

4

离子通道阻滞剂

5

抗抑郁药

6

糖皮质激素

糖皮质激素对多种类型的疼痛发挥有益作用,包括神经病理性疼痛、骨痛、与被膜扩张及管道梗阻有关的疼痛,肠梗阻所致疼痛、淋巴水肿所致疼痛以及颅内压增高所致疼痛。

01、作用机制及特点:

糖皮质激素具有强大的抗炎作用,可减轻肿瘤周围的炎症和水肿,缓解神经及其他内脏和组织所受到的压力及牵张力而减轻疼痛。缓解疼痛迅速而显著,但需不间断地用药才能维持疗效。

02、临床应用:

多用于神经或骨受侵犯时疼痛危象的急诊处理,如颅内压增高以及脊髓受压迫引起的疼痛。

常用药物包括地塞米松、泼尼松和甲泼尼龙均要用于癌症相关性疼痛。用于硬膜外脊髓压迫症时,可短疗程、大剂量使用,静脉给予 50~100 mg 负荷剂量的地塞米松后,每次口服 12~24 mg,每天 4 次,在 1~3 周内逐渐减量至停药,并同时使用其他干预措施治疗疼痛 [3]

7

局部用药

5% 利多卡因透皮贴剂:可用于治疗局灶性或区域性疼痛。该药用法为贴于患处,全身吸收极少。

辣椒碱:它是红辣椒的天然成分,可使传入性 C 纤维末梢的 P 物质耗竭。局部作用辣椒碱乳膏或透皮贴剂在有多种类型神经病理性疼痛及关节痛患者的对照试验中显示有镇痛作用。

8

专科用药

如转移性骨痛患者可能用到双膦酸盐类药物,治疗偏头痛可能用到曲坦类药物、麦角胺类药物等。

专家点评

疼痛是每个人一生中都会经历的感受,是人体受到伤害性后的一种不愉快感觉和体验,世界卫生组织已将疼痛列为人体「第五大生命体征」。基于疼痛的不良反应和后果,在疼痛发生时,许多患者需要借助镇痛药物缓解。

然而,没有任何一种镇痛药能解除人体所有部位的疼痛,也就是人体各部位的疼痛对于镇痛药是有选择性的。另外疼痛性质和程度的不同,选择药物也会有所区别。随着对疼痛的发生机制和镇痛药物作用机制的深入认识,目前发现疼痛的发生与多种受体和离子通道有关。根据镇痛药物的作用机理,临床上主要分为阿片类镇痛药、非甾体抗炎镇痛药、对乙酰氨基酚、抗抑郁药、抗惊厥药、糖皮质激素、合成药物几类。本文依次将以上几类药物的作用机制、作用特点进行了详细的阐述,使读者对镇痛药物有了更深的了解和认识。文字表达清晰、详实,具有条理性,使读者一目了然。

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