硝酸甘油是有机硝酸酯类抗心绞痛药,它是通过释放一氧化氮(NO)刺激鸟苷酸环化酶,使环一磷酸鸟苷(cGMP)增加而起到血管扩张的作用。硝酸甘油扩张血管具有以下几个特点:
1.主要扩张周围静脉,使血液聚集于外周,减少回心血量,降低左心室舒张末压和舒张期冠脉血流阻力;
2.通过扩张周围小动脉,使外周阻力和血压下降,从而减少心肌耗氧量;
3.通过扩张某些区域冠状小动脉,是心肌缺血区血流重新分布,从而起到缓解心绞痛的作用;
4.硝酸甘油通过扩张动、静脉血管,可以减轻心脏前、后负荷而用于抗心力衰竭。
硝酸甘油主要适用于治疗或预防心绞痛、心力衰竭和心肌梗死以及外科手术中诱导低血压和控制高血压等。
在药动学上,硝酸甘油容易在口腔黏膜、皮肤、胃肠道和舌下吸收,尤其是舌下吸收特别迅速,生物利用度可达80%,如果是口服的话,它经过肝脏有首关效应,生物利用度很小,约为8%。这也就是我们看到有些患者心绞痛或者心肌梗死时,从口袋里摸出药片放舌下几分钟就能够缓解的原因。一般来说,舌下给药2〜3分钟即起效,5分钟可达最大效应,血药浓度峰值为2〜3ng/ml,作用持续时间为10〜30分钟。 舌下含服的半衰期为1〜4分钟。静脉滴注即刻起作用,贴膜剂30分钟内起作用,口腔喷雾2〜4分钟起作用。
由于药物的两重性,它有适应症,不可避免也会产生一些副作用,那么哪些人是不可以适应硝酸甘油的呢?
首先,对于硝酸甘油过敏者,是禁用的;低血压患者也是禁忌使用的,这是因为硝酸甘油能够扩张周围小动脉,使外周阻力和血压下降。对于因过量而发生低血压时,应抬高双腿,促进静脉血回流,以纠正低血压,如果还是不能纠正,则需加用α-受体激动药如去氧肾上腺素或甲氧明,注意的是不能使用肾上腺素。并且应测定血中变性血红蛋白,如有,应增加高流量氧吸入,重症者可静脉注射亚甲蓝。此外,青光眼以及梗阻性心肌病也是不能使用硝酸甘油的。
最后,必须提醒的是,硝酸甘油片用于舌下含服时,不可以整粒吞服。用药期间要注意卧位或坐位突然站起时可能会引发突发直立性低血压,因此站起来的动作应尽量缓慢,用药期间应监测血压。大量或长期使用硝酸甘油后需要停药时,应逐渐递减用量,以防撤药时心绞痛反跳。还有,舌下含服用于缓解心绞痛急性发作是,如果用过3片硝酸甘油后心绞痛症状都没得到缓解,那么患者应立即去医院就诊。
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