卡博替尼(XL184),在众多患者中简称“184”。卡博替尼的靶点包括MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT共九个靶点。
目前卡博替尼被FDA批准用于肾癌和甲状腺癌上,也有部分非小细胞肺癌患者因有适合的靶点被医生推荐使用。
在肾癌试验中卡博替尼与舒尼替尼(索坦)对比有效率46% VS 18%,无进展生存期8.2个月 VS 5.6个月,更重要的是总生存期30.3个月 VS 21.8个月。
在非小细胞肺癌和肝癌的试验中也有很好的数据。
卡博替尼用于RET重排的非小细胞肺癌NSCLC患者的二期临床,共招募26位患者,有效率是28%,肿瘤控制率接近100%。
在肝癌的试验中针对肝癌的有效率5%,控制率66%。
本次试验招募41位肝癌患者使用卡博替尼(184)进行治疗,剂量每天100mg;三个月之后,评估效果,稳定的患者继续进行随机临床,分别接受安慰剂或者184进行治疗。
3个月评估的时候,41位患者只有5位患者肿瘤明显缩小,有效率5%;但是,有25位患者,肿瘤稳定不进展,所以控制率高达66%。另外,78%的患者肿瘤都有缩小,35%的患者AFP指标都有下降。
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