利君沙

1、命名成份

本品成份为红霉素的乙酰琥珀酸酯，故称琥乙红霉素，商品名利君沙，有片剂和颗粒两种剂型。

  2、性能规格

0.125g/片/10片/2板/盒。

本品在肠道中以基质和酯化物的形式被吸收。在体内，酯化物部分水解为碱。

空腹口腹500mg后，0.5-2.5小时达血药峰浓度，酯化物及碱二者总浓度为15mg/L，游离碱为0.6mg/L。

吸收后广泛分布于各组织和体液中（脑脊液和脑组织除外）。

其中以肝、胆汁和脾的浓度为高。在肺、肾等组织中的浓度可高出血药浓度数倍，在胆汁中的浓度可达血药浓度的10-40倍以上。

在皮下组织、痰及支气管分泌物中的浓度也较高，痰中浓度与血药浓度相仿。

在胸、腹水与脓液等中的浓度可达有效水平。

本品有一定量（约为血药浓度的33%）进入前列腺及精囊中，但不易透过血脑屏障，脑膜有炎病时脑脊液中浓度仅为血药浓度的10%左右。

吸收后可进入胎血和排入母乳中。胎儿血药浓度为母体血药浓度的5-20%，母乳中血药浓度可达血药浓度的50%以上。

                       3、功能用途

3.1、功能

对3种菌属具有抗菌活性，包括葡萄球菌属（耐甲氧西林菌株除外）、各组链球菌与革兰阴性杆菌。

奈瑟菌属、流感嗜血杆菌、百日咳鲍特氏菌等，对本品敏感。

对各种厌氧菌也有抗菌作用（脆弱拟杆菌和梭状杆菌除外）。

对军团菌属、胎儿弯曲菌、某些螺旋体、肺炎支原体、立克次体属和衣原体也有抑制作用。

3.2、用途

本品作为青霉素等内酰胺类过敏或耐药患者治疗下列感染：

急性扁桃体炎、急性咽炎、鼻窦炎（溶血性链球菌、肺炎链球菌所致）。猩红热、 蜂窝组织炎（溶血性链球菌所致）。

白喉或白喉带菌者。气性坏疽、炭疽、破伤风。放线菌病。梅毒。李斯特菌病。肺炎支原体肺炎。肺炎衣原体肺炎。衣原体属或支原体属所致的泌尿生殖系统感染。沙眼衣原体结膜炎。

厌氧菌所致的口腔感染。空肠弯曲菌肠炎。百日咳。军团菌病。风湿热反复发作、感染性必内膜炎（风湿性心脏病、先天性心脏病、心脏瓣膜转换术后）及口腔、上呼吸道医疗操作时的预防用药（青霉素的替代用药）

                    4、用法用量

• 成人：每日3次，每次3-4片
  

• 儿童：每日4次，每次7.5-12.5mg/kg或每日2次，每次15-25mg/kg。严重感染每日量可加倍，分4次服。

• 百日咳患儿，每日4次，每次10-12.5mg/kg，疗程14天。

• ​儿童用药参考剂量：

                

 5、注意事项

5.1、不良反应

• 肝毒性反应较其它红霉素制剂为多见，服药数日或1-2周后患者可出现乏力、恶心、呕吐、腹痛、皮疹、发热等。有时可出现黄疸。肝功能试验显示淤胆，停药后可恢复正常。

• 胃肠道反应有腹泻、恶心、呕吐、中上腹痛、口舌疼痛，胃纳差等，发生率与剂量大小有关。

• 大剂量（每日大于或等4g)应用时，可能引起听力减退（尤以肝、肾疾病或老年人）主要与血药浓度过高（大于12mg/L)有关。停药后大多可恢复。

• 过敏反应表现为药物热、皮疹、嗜酸粒细胞增多等，发生率约为0.5%-1%。

• 其它，偶有心律失常，口腔或阴道念珠菌感染。

5.2、禁忌

严重肝功能损害和对本品过敏者禁用

5.3、孕哺儿老用药

• 因出现肝毒性反应的可能性增加且本品可通过胎盘，故孕妇慎用。

• 因本品有相当量进入母乳中，故哺乳期妇女慎用或暂停哺乳。

• 儿老用药不明确。
  

5.4、相互作用

• 抑制抗癫痫药物的代谢，致其血药浓度增高而发生毒性反应，比如，卡马西平、丙左酸钠等。与芬太尼合用可抑制后者的代谢，延长其作用时间。与特非那定或阿司咪唑等抗组胺药合用可增加心脏毒性，与环孢素合用可使后者的血药浓度增加而产生肾毒性。

• 本品与氯霉素和林可酰胺类有拮抗作用，不推荐同时使用。

• 本品为抑菌剂，可干扰青霉素的杀菌效能，故当需要快速杀菌作用如治疗脑膜炎时，两者不宜同时使用。

• 长期服用华法林的患者应用本品时可导致凝血酶原时间延长，从而增加出血的危险。老年病人尤要注意。两者必须合用时，华法林的剂量必须调整并严密观察凝血酶原时间。

• 除二羟丙茶碱外，本品与黄嘌呤药物同时使用可使氨茶碱的肝清除减少，导致血清氨茶碱浓度升高和毒性反应 增加。这一现象在合并用药6天以后易发生，氨茶碱清除的减少幅度与本品血清峰值成正比。因此，在两者合并用药后，黄嘌呤类药物的剂量应予调整。

• 本品与其它肝毒性药物合用可能增加肝毒性。

• 大剂量本品与耳毒性药物合用，尤其肾功能减退患者可能增加耳毒性。

• 与洛伐他汀合用可抑制其代谢而致血药浓度增高，可能引起横纹肌溶解。与咪达唑仑或 三唑仑合用时可减少两者的清除而增强其作用。