头孢西丁钠

头孢西丁钠是头霉素类抗生素，系是由链霉菌Streptomyceslactamdurans产生的甲氧头孢菌素C(CephamycinC)，经半合成制得的一类新型抗生素，其母核与头孢菌素相似，且抗菌性能也类似，习惯上也被列入第二代头孢菌素类中。

1基本信息

头孢西丁钠

中文名称:头孢西丁钠[1]

中文别名:3-氨基甲酰基氧甲基-7-甲氧基-8-氧代-7-(2-噻吩乙酰胺基)-5-硫-1-杂氮双环(4.2.0)辛-2-烯-2-甲酸钠盐;美福仙

英文名称:cefoxitin

英文别名:Cefoxitin Sodium; sodium (6r-cis)-3-((carbamoyloxy)methyl)-7-methoxy-8-oxo-7-(2-thienylacetamido)-5-thia-1-azabicyclo(4.2.0)oct-2-ene-2-carboxylate; sodium (6S,7R)-3-[(carbamoyloxy)methyl]-7-methoxy-8-oxo-7-[(thiophen-2-ylacetyl)amino]-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylate; sodium (6R,7S)-3-[(carbamoyloxy)methyl]-7-methoxy-8-oxo-7-[(thiophen-2-ylacetyl)amino]-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylate

CAS:33564-30-6

EINECS:251-574-6

分子式:C16H16N3NaO7S2

分子量:449.4339

别名

甲氧头孢噻吩、噻吩甲氧头孢菌素、美福仙、先锋美吩、头孢甲氧噻吩、头孢甲氧霉素、头霉噻吩、头霉甲氧噻吩。

外文名

Cefoxitin,Mefoxin,Cefoxitin Sodium,Cenomycin,MK-306

英文别名 Cefoxitin Sodium; sodium (6r-cis)-3-((carbamoyloxy)methyl)-7-methoxy-8-oxo-7-(2-thienylacetamido)-5-thia-1-azabicyclo(4.2.0)oct-2-ene-2-carboxylate

性状

白色结晶性粉末，溶于水；水溶液呈浅琥珀色。其游离酸的pKa为3.5，新制备液的pH为4.2～7.0。

2药理作用

【药理作用】作用与第二代头孢菌素相似。对革兰阳性菌的抗菌性能弱。对革兰阴性菌作用强。对大肠杆菌、克雷白杆菌、流感嗜血杆菌、淋球菌、奇异变形杆菌、吲哚阳性变形杆菌等有抗菌作用。该品还对一些厌氧菌有良好的作用，如消化球菌、消化链球菌、梭状芽孢杆菌、拟杆菌对该品敏感。绿脓杆菌、肠球菌和阴沟杆菌的多数菌株对该品不敏感。

3作用与用途

【作用与用途】该品为半合成第二代头孢菌素，特点为对革兰阴性菌有较强的抗菌作用，具有高度抗β内酰胺酶性质。抗菌谱包括大肠杆菌、肺炎杆菌、吲哚阳性的变形杆菌和沙雷氏菌

头孢西丁钠

、克雷白杆菌、流感杆菌、沙门菌、志贺菌等。对葡萄球菌和多种链球菌也有较好作用。临床主要用于敏感菌所致的呼吸道感染、心内膜炎、腹膜炎、肾盂肾炎、尿路感染、败血症以及骨、关节、皮肤和软组织等感染。

4剂量与用法

【剂量与用法】成人1g～2g/次，3～4次/日，重症1日量可达12g；儿童（2岁以上）每日80mg～160mg/kg，分3～4次。肌注可用0.5%利多卡因注射液作溶剂。静注可将该品1g用10ml注射用水或生理盐水溶解，缓慢推注。如需静滴，可用生理盐水、葡萄糖注射液或0.167mol/L乳酸钠注射液溶解释。

成人

肌内注射：轻至中度感染：每日剂量3g，分3次溶于1%利多卡因溶剂3.5mL中作深部肌内注射。

静脉注射：轻至中度感染：每次1-2g溶于灭菌生理盐水或5%葡萄糖注射液10-20mL中于4-6分钟内缓慢静脉注射。

静脉滴注：重度感染：每日剂量可递增至6-8g，分3-4次溶于灭菌生理盐

头孢西丁钠

水、5-10%葡萄糖液、右旋糖酐液、复方氨基酸液及M/6乳酸钠液中作静脉滴注，于半小时内滴完。

肾功能不全时剂量：肾功能不全者按其肌酐清除率制订给药方案：肌酐清除率为30-50mL/min者每8-12小时用1-2g；肌酐清除率为10-29mL/min者每12-24小时用1-2g；肌酐清除率为5-9mL/min者每12-24小时用0.5-1g；肌酐清除率小于5mL/min者每24-48小时用0.5-1g。

儿童

静脉给药：2-12岁儿童，每日100-150mg/kg。危重病例每日剂量可递增至每日200mg/kg，分3-4次静脉给药。配制方法同成人。

5副作用与注意事项

【副作用】 1 过敏反应皮疹发生率约2%，有时有胃肠道反应、白细胞减少、氮血症及转氨酶升高等。

2 主要由肾排泄，偶可引起肾功能损害，对肾功能不全者应减量。

3 与青霉素有时有交叉变态反应，对青霉素过敏者应慎用。对头孢菌素类过敏者应禁用。

6注意事项

1、禁忌症：对头孢西丁及其它头孢菌素类药过敏的患者禁用。

2、以下情况慎用：

⑴孕妇及哺乳期妇女、早产儿、新生儿慎用。

⑵高度过敏性体质、高龄体弱患者慎用。

⑶严重肝、肾功能不全患者慎用

⑷胃肠道疾病，尤其是结肠炎病史患者慎用。

头孢西丁钠

3、药物对结果的影响：

⑴少数患者用药后可出现天门冬氨酸氨基转移酶、丙氨酸氨基转移酶升高，尿素氮、肌酸、肌酐升高。

⑵少数患者用药后可出现血色素降低，血小板、中性粒细胞减少，嗜酸粒细胞增多等。

⑶使用该品时，应用碱性酒石酸铜试液进行尿糖试验可呈假阳性。

4、长期用药时应常规监测患者肝、肾功能及血象。

7不良反应

头孢西丁钠不良反应一般均呈暂时性及可逆性，主要的不良反应有：

1、偶见恶心、呕吐、食欲下降、腹痛、腹泻、便秘等胃肠道反应。

2、偶见皮疹、荨麻疹、红斑、药热等过敏反应；罕见过敏性休克症状。

3、少数患者用药后可出现肝、肾功能异常。

4、长期大剂量使用该品可致菌群失调，发生二重感染。还可能引起

头孢西丁钠

维生素K、维生素B缺乏。

5、肌内注射部位可能引起硬结、疼痛；静脉注射剂量过大或过快时可产生灼热感

头孢西丁钠

、血管疼痛，严重者可致血栓性静脉炎。

8药物相互作用与规格

药物相互作用

1、头孢西丁钠与氨基糖苷类抗生素合用时，有协同抗菌作用，但合用时会增加肾毒性。

2、头孢西丁钠与速尿等强利尿剂合用时，可增加肾毒性。

3、头孢西丁钠与丙磺舒合用时可延迟该品的排泄，提高头孢西丁的血药浓度及延长半衰期。

4、头孢西丁钠可影响酒精代谢，使血中乙醛浓度上升，导致双硫仑样反应（面部潮红、头痛、眩晕、腹痛、胃痛、恶心、呕吐、气促、心率加快、血压降低，以及嗜睡、幻觉等）。

规格

注射剂：每瓶1g。

9作用机制

头孢西丁通过与一个或多个青霉素结合蛋白(PBPs）结合，抑制细菌分裂活跃的细胞的细胞壁生物合成，从而起抗菌作用。各菌种有其独特的青霉素结合蛋白，头孢西丁与各菌种青霉素结合蛋白的亲

头孢西丁钠

和力影响着该药物的抗菌谱。头孢西丁是一种头孢霉素衍生物，与头孢菌素不同之处在于其β-内酰胺环7号位上含有一个甲氧基。这种结构上的差异使头孢西丁在耐受革兰氏阴性菌所产生的β-内酰胺酶的降解作用方面与现有的头孢菌素衍生物不同。

10抗菌谱

头孢西丁钠对革兰阳性菌中金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌或其它链球菌（除了肠球菌）的敏感菌株均有较强的抗菌作用。头孢西丁钠对革兰阴性菌中流感嗜血杆菌、克雷白杆菌、大肠埃希杆菌

头孢西丁钠

、摩氏摩根菌、紫茉莉变形菌、雷氏普罗威登斯菌和淋球菌的敏感菌株均有较强的抗菌作用。头孢西丁钠对厌氧菌中类杆菌(包括B组脆弱类杆菌）、梭状芽胞杆菌、消化球菌和消化链球菌的敏感菌株均有较强的抗菌作用。

11药动学

头孢西丁钠口服不吸收，静脉或肌内注射后吸收迅速。健康成人静脉注射该品1g，约5分钟后达血药浓度峰值，约为60-65μg/mL。肌内注射该品0.5g，0.5小时后血药浓度达峰值，约为12-23μg/mL。药物吸收后可广泛分布于内脏组织、皮肤和肌肉、骨与关节、痰液及腹水、胸水、羊水、脐带血中。内脏器官以肾、肺含量较高。该品极少向乳汁移行，也不易透过脑膜，但可透过胎盘屏障进入胎儿血循环。头孢西丁在体内几乎不发生生物代谢，其与血浆蛋白结合率约为37%，血清半衰期约为0.8小时。给药24小时后约80-90%药物以原形随尿液排泄，极少量从胆汁排泄。正常人反复给药未见蓄积现象。肾功能不全者，尤其是尿毒症无尿时，药物排泄时间明显延长；新生儿早产儿的药物排泄时间较成人延长2-2.5倍。血液透析可将部分头孢西丁从血清中清除。

12给药说明

1、该品使用前须进行皮试，皮试阳性者不能使用。如遇休克反应，可按青霉素过敏性休克处理方法处理。

2、对6岁以下小儿及对利多卡因或酰胺类局部麻醉药过敏者，该品不宜采用肌内注射。

3、头孢西丁钠与阿米卡星、氨曲南、红霉素、非格司亭、庆大霉素、氢化可的松、卡那霉素、甲硝唑、新霉素、奈替米星、去甲肾上腺素等药物属配伍禁忌。

4、用药期间及用药后一周内应避免饮酒、口服或静脉输入含乙醇的药物。

5、头孢西丁钠不宜用大量输液稀释，药液宜现配现用，不宜配制后久置。

6、溶液的配制：肌内注射时用1g头孢西丁钠和2mL无菌水或2g头孢西丁钠和4mL无菌水配制后注射。利多卡因可与头孢西丁混合成0.5%和1.0%的溶液注射以减轻肌内注射引起的疼痛。

7、药物过量的处理：主要是对症和支持治疗。

⑴对于急性过敏，给予常用药物（抗组胺药、皮质类固醇、肾上腺素或其它升压的胺类物质），吸氧和保持气道通畅，包括气管插管。

⑵对于抗生素相关的伪膜性结肠炎，中到重度者，可能需要补充液体、电解质和蛋白；必要时还可能需要口服甲硝唑、地衣杆菌素、消胆胺或万古霉素。但对于严重的水样腹泻，不宜使用减少蠕动的止泻药。

⑶必要时可使用抗惊厥药。

⑷血液透析有助于清除血清中药物。

13药物对比分析

目的评价国产注射用头孢西丁治疗细菌性感染的疗效与安全性。方法以国产注射用头孢西丁钠为试验药，先锋美他醇（进口注射用头孢美唑钠）为对照药治疗呼吸系统感染，

头孢西丁钠

对其疗效和安全性进行非盲法随机对照试验。共入选99例，国产头孢西丁组50例，先锋美他醇组49例。结果两组的病愈率和有效率分别为56.0%、55.1%和88.0%、87?8%，差异无显著性（P>0.05）。细菌清除率分别为91.4%与90.1%，差异无显著性。不良反应发生率：试验组为6.0%，对照组为6.1%，差异无显著性。结论国产注射用头孢西丁与先锋美他醇疗效比较差异无显著性，是安全、有效的抗菌药物，值得临床推广。

头孢西丁（Cefoxitin）是头霉菌素类抗生素。头孢西丁对临床重要的革兰阳性球菌、革兰阴性杆菌、数革兰阴性杆菌及厌氧菌均有良好的抗菌活性，且耐酶性好。对β-内酰胺酶表现出高度的稳定性，对许多由青霉素酶和头孢菌素酶所引起的抗生素失活性提供了高度的保护作用。笔者对哈药集团制药总厂研制的注射用头孢西丁钠的安全性及有效性进行了临床对照观察。

资料与方法

病例选择试验组和对照观察组共99例，皆为住院呼吸道感染患者（急性支气管炎、肺炎、肺脓肿、化脓性扁桃体炎、支气管扩张伴感染、慢性支气管炎急性发作等）。试验组50例，对照组49例。根据患者症状、体征、实验室及病原学检查确诊为细菌性感染的患者可入选，性别不限，年龄18～70岁的住院患者。因不良反应而中止治疗无法评价疗效者，应列入安全性评价。

药品及给药方法

药品试验药：注射用头孢西丁钠，1.0g/支，哈药集团制药总厂生产。对照药：先锋美他醇（注射用头孢美唑钠），1.0g/支，日本三共制药株式会社生产。

给药方法及疗程试验组：中、重度感染2～4g/d，分2次给药，疗程7～14天。对照组：同试验组。

观察项目

临床观察试验期间每日详细观察患者症状、体征变化，并准确记录。

不良事件观察试验中密切观察并记录患者出现的与治疗目的无关的各种反应，发生时间、表现、程度、处理经过及转归。

细菌学检查治疗前细菌培养阳性率要求达到80%以上，分别在治疗前和疗程结束后第一天各做1次细菌培养。

疗效评价标准

临床疗效按四级评定根据卫生部《抗菌药物临床研究指导原则》中疗效判定痊愈、显效、进步、无效四级评定，前两者计为有效，据此计算有效率。

细菌学疗效按致病菌消除、未消除、部分消除、替换、再感染判定。

不良事件评价标准评价不良事件和化验值异常与试验药物的关系：按肯定有关、很可能有关、可能有关、可能无关、无关五级进行评价，前三者计为不良反应。

结果

疗效分析试验组共50例，男28例，女22例；平均年龄48±15岁；3例有基础疾病。对照组49例，男29例，女20例；平均年龄49±16岁；4例有基础疾病。两组平均年龄、感染种类、病情严重程度、基础疾病及病原菌分布等经统计学处理，差异均无显著性（P>0.05）。治疗后，试验组和对照组的有效率分别为88?0%（44/50）和87.8%（43/49），痊愈率各为56.0%（28/50）和55.1%（27/49）。各种症状、体征恢复时间差异无显著性。

细菌学疗效比较本项研究两组共分离致病菌142株，试验组70株、对照组72株，治疗后各种致病菌的清除率分别为91.4%与90.1%（P>0?05），差异无显著性。

安全性评价本项研究进行药物不良反应的病例，试验组50例，对照组49例。试验组病例中有1例出现皮疹，分析与该品有关而终止治疗，1例出现腹泻，另有1例ALT一过性升高；不良反应的发生率为6.0%；对照组有一过性AST升高1例、腹泻2例，不良反应的发生率为6.1%。两组比较差异无显著性。由两组病人血常规、肝肾功能情况可见，红细胞数、血红蛋白、血小板数在试验组和对照组中，治疗后与治疗前均无显著性变化（P>0.05）；转氨酶、总胆红素、肌酐、尿素氮、血糖在试验组和对照组中，治疗后较治疗前无明显升高；白细胞总数在治疗后较治疗前有所下降。说明国产注射用头孢西丁钠和先锋美他醇对造血系统功能、生化指标均无不良影响。

结论

本研究结果显示，国产注射用头孢西丁钠治疗呼吸系统感染：急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、肺炎、肺脓肿、化脓性扁桃体炎及支气管扩张合并感染等疾病的疗效确切，不良反应少见。试验组和对照组的有效率分别为88.0%和87.8%，与文献报道一致，细菌清除率分别为91.4%和90?1%，差异无显著性（P>0.05）。两组不良反应发生率差异无显著性，主要为皮疹、一过性肝功损害以及腹泻等反应，比较轻微，在停药后可恢复。试验期间未见到本药对造血功能、生化指标的损害。综上所述，哈药集团制药总厂生产的注射用头孢西丁钠与进口产品先锋美他醇（注射用头孢美唑钠）在临床疗效、细菌清除率以及安全性方面相似，差异无显著性。是一种安全、有效的抗生素，值得临床推广。

14安全术语

S22Do not breathe dust.

切勿吸入粉尘。

S26In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.

不慎与眼睛接触后，请立即用大量清水冲洗并征求医生意见。

S36/37/39Wear suitable protective clothing, gloves and eye/face protection.

穿戴适当的防护服、手套和护目镜或面具。

15风险术语

R36/37/38Irritating to eyes, respiratory system and skin.

刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。

R42/43May cause sensitization by inhalation and skin contact.

吸入及皮肤接触可能致敏。

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