非布司他通过抑制黄嘌呤氧化酶而抑制尿酸的生成。药理学研究表明非布司他可以减少血液中过氧化物的生成，能有效减轻体内的炎性反应和氧化反应，改善机体的炎症状态，保护骨骼、肾脏、肌肉等多处组织和器官。界小药总结了临床使用非布司他需注意的几个问题，一起来看看吧！欧美指南多推荐非布司他为别嘌醇的替代用药，但非布司他在亚裔人群中增加心源性猝死风险并无足够的证据，专家组推荐非布司他（点击获取完整用药信息）为痛风患者的一线降尿酸药物，起始剂量为20mg/d，2-4周后血尿酸水平仍未达标，可增加20mg/d，最大剂量为80mg/d。在合并心脑血管疾病的老年人中应谨慎使用，并密切关注心血管事件[1]。
2023年5月25日，英国药品和医疗产品监管署发布非布司他的最新使用信息：对于已患主要心血管疾病，尤其伴有高尿酸结晶和痛风石证据或已开始接受降尿酸治疗的患者，非布司他的使用需谨慎。2019年为“避免使用”[2]。《2019中国高尿酸血症与痛风诊疗指南》中推荐别嘌醇或苯溴马隆为无症状高尿酸血症患者降尿酸的一线用药。
非布司他的药品说明书上，我们可以看到其适应症为：“适用于痛风患者高尿酸血症的长期治疗。不推荐用于无临床症状的高尿酸血症。”这可能是因为非布司他起始降尿酸作用强烈，而尿酸降太快就可能诱发急性痛风性关节炎[3]。高尿酸血症与痛风合并慢性肾脏疾病患者，推荐根据慢性肾脏疾病分期，个体化选择降尿酸药物及剂量；建议肾小球滤过率<30ml·min-1·(1.73m2)-1时降尿酸药物优先考虑非布司他。非布司他口服后主要在肝脏代谢，经肾脏和肠道双通道排泄，与其他降尿酸药物相比，其降尿酸效果及肾脏的保护作用更佳。有研究表明，非布司他对合并4-5期慢性肾脏疾病的痛风患者仍有一定的治疗效果。对慢性肾脏疾病4-5期患者，非布司他推荐起始剂量为20mg/d，最大剂量40mg/d[1]。痛风患者根据血尿酸和尿酸检测情况，可以测定属于尿酸生成过多、尿酸排泄障碍或混合型。别嘌醇尤其适用于尿酸生成增多型的患者，欧美指南多推荐非布司他为别嘌醇的替代用药，仅在别嘌醇不耐受或疗效不佳时使用。
与国外不同，国内专家组推荐非布司他为痛风患者的一线降尿酸药物，苯溴马隆适用于肾尿酸排泄减少的的高尿酸血症和痛风患者。对于单药充分治疗血尿酸仍未达标的患者，可考虑联合应用两种不同作用机制的降尿酸药物，以提高尿酸达标率[1]。
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[2]https://www.gov.uk/drug-safety-update/febuxostat-updated-advice-for-the-treatment-of-patients-with-a-history-of-major-cardiovascular-disease.
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