克唑替尼、9291耐药均可用？！碧康全球首仿布加替尼上市

布加替尼（Brigatinib），研发代号：AP26113，又译为：布吉他滨或布格替尼。

布加替尼是由Ariad(日本武田制药子公司)自主研发的拥有12倍于克唑替尼抑制效果的酪氨酸激酶（ALK）抑制剂。同时还具有抗多种激酶（包括ALK、ROS1、胰岛素样生长因子-1受体、Flt-3）以及表面生长因子受体（EGFR）缺失和点突变的活性。

所以布加替尼也可以说是个“神药”了，它可以强效抑制ALK的L1196M突变和EGFR的T790M突变。

ALK和EGFR突变的患者都可以使用！！

布加替尼适应症

2017年4月28日，布加替尼获美国FDA加速批准上市，用于治疗在克唑替尼治疗后病情出现进展或不耐受的ALK阳性的局部晚期或静态非小细胞肺癌的患者。

布加替尼能抑制ALK以及ALK融合蛋白，从而抑制肿瘤的生长。在体外与体内试验中，布加替尼均彰显了良好的抑制效果。因此，它也曾先后获得过美国FDA 颁发的突破性疗法认定与孤儿药资格。

临床研究结果证实，布加替尼联合抗EGFR抗体使用或可突破第三代靶向药奥希替尼（AZD9291）的耐药。

试验证明剂量180mg优于90mg。

222例经克唑替尼治疗后耐药的患者随机分为112/110例，A组病人每天一次使用90毫克的布加替尼，而B组病人前面7天是每天90毫克布加替尼，后面则将剂量加倍至180毫克。

结果：A和B组的脑转移患者对治疗的应答率分别是50%和67%，存在任一脑病灶A和B组病人的无进展生存时间分别是12.8个月和18.4个月。

在这项名为ALTA-1L的全球性，多中心，开放标签，随机对比3期临床试验中，275 名局部晚期或转移性ALK+ NSCLC患者接受了Brigatinib或标准一线疗法的治疗。这些患者以前未接受过ALK抑制剂的治疗，一部分患者出现颅内转移瘤。

ALTA-1L试验数据表明布加替尼完胜克唑替尼，不论是整体的治疗效果，还是针对脑转患者的治疗效果。Brigatinib应该很快成为常规的一线治疗。

图种可以看出，患者在经过一年治疗后，Brigatinib治疗组的无进展生存率为67%(无进展生存期还未达到)，显着高于克唑替尼组的43%(无进展生存期9.8个月)！

经过一年治疗后，对于脑转移的患者Brigatinib治疗组 PFS为67%，高于克唑替尼组的21%。Brigatinib完全缓解的人数达到了11人(CR：完全缓解，Complete Response)，克唑替尼册没有出现完全缓解的情况。

奥希替尼耐药绝大多数情况是因为患者产生了C797S突变。

布加替尼不仅对T790M双突变非小细胞肺癌具有一定功效，而且对C797S / T790M / del19三重突变细胞以及T790M/del19双突变细胞也有活性。

因此，布加替尼很可能因为克服C797S突变耐药，而成为“第四代EGFR-TKI肺癌靶向药”，用于第三代靶向药奥希替尼耐药后的治疗。

上图为不同药物浓度下，不同药物对含有C797S/T790M/del19的肿瘤细胞的抑制效果。

由此可见，布加替尼的抑制效果明显优于厄洛替尼和吉非替尼。

碧康制药生产的Briganix是布加替尼在全球的首仿药，也是迄今为止唯一获得政府监管机构批准合法生产的仿制药。

碧康生产的布加替尼将于11月15日正式上市销售。价格亲民。

适应症:

用于治疗间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性非小细胞肺癌，且在克唑替尼（Crizotinib）治疗后病情出现进展或不耐受的患者。

用法与用量：

1、口服，每日一次，从每次90mg起始剂量开始服用，连续服用7日；

2、若无严重副作用或不耐受，7日后剂量调整为每日180mg，每日一次。

3、若因不良反应以外的其他原因（如漏服或用药后呕吐）导致暂停用药14日或14日以上，重新用药时，应先按每次90mg、每日1次，连用7日，再增至之前耐受的剂量。

4、应整片吞服，不可压碎或咀嚼，可与或不与食物同服。

5、治疗期间，要避免进食一些食物，也要避免服用可能会产生相互作用的一些药物，包括：葡萄柚，葡萄柚汁，酮康唑，利福平，苯妥英，圣约翰草和激素节育药物等。

特殊人群的使用：

哺乳妇女应停止哺乳或停药。

常见副作用：

恶心、呕吐、腹泻、便秘、食欲下降、疲劳、头痛、发热、咳嗽、肌肉痛、关节痛、高血糖等。

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