白花蛇舌草化学成分及其抗肿瘤活性研究

王 婷1  梁艳妮1  侯宝龙1  吴柯楠1  吴冬芝1  裴 刚2*  王 征1*  

1 陕西中医药大学 陕西中药资源产业化省部共建协同创新中心 秦药特色资源研究开发国家重点实验室(培育)  陕西省创新药物研究中心

2 湖南中医药大学药学院

前言

白花蛇舌草为茜草科耳草属植物白花蛇舌草(Hedyotis diffusa Willd)的干燥全草，其性寒，味苦、甘淡，归心、肝、脾、大肠经，全草入药，主要分布于我国广西、福建、安徽、云南等地区。研究报道白花蛇舌草含有环烯醚萜类、含酸化合物、蒽醌类化合物、挥发性成份、苯丙素类、香豆素及多糖类等几十种化合物，还有多种微量元素，具有抗肿瘤、消炎抗菌、抗氧化、增强免疫力等多种药理活性。在中药抗肿瘤复方治疗中白花蛇舌草为常见药材，其抗肿瘤活性包括抑制肿瘤细胞增殖、诱导肿瘤细胞凋亡和肿瘤血管生成、调节宿主免疫反应以及保护性自噬，被广泛应用于消化系统肿瘤、生殖系统肿瘤、呼吸系统肿瘤、骨髓瘤等多种抗癌治疗。白花蛇舌草中主要的抗肿瘤成分为熊果酸和齐墩果酸，熊果酸抗肿瘤机制是通过触发细胞凋亡、细胞周期停滞以及通过各种分子靶点和信号通路发挥抗转移和抗血管生成特性来抑制乳腺癌和结肠癌细胞系的生长，齐墩果酸则是通过多个作用靶点同时调控不同信号通路与生物学过程从而诱导细胞凋亡，其中包括细胞内钙离子水平、NF-κB信号通路、Notch 信号通路、JAK/STAT3信号通路以及核糖聚合酶的表达等。近年来诸多学者对白花蛇舌草的化学成分及药理作用进行大量研究，针对其不同部位不断分离出新的化合物白花蛇舌草的药效物质基础。截至目前，从白花蛇舌草中已经分离得到了171种化合物，包括32种环烯醚萜类化合物、26种黄酮类化合物、24种蒽醌类化合物、26种酚类化合物及其衍生物和50种挥发油类化合物，这些植物化学物质和提取物具有多种药理活性，如抗肿瘤、抗氧化、抗炎、抑制成纤维细胞增殖、调节免疫功能和保护神经系统等作用。本实验对白花蛇舌草氯仿部位和乙酸乙酯部位进行分离纯化，通过体外细胞实验来检测白花蛇舌草不同极性部位抗肿瘤活性。

代表性结果

讨论与结论