一种抗癌药复方荔枝方及其制备方法

：本发明涉及一种抗癌药物及制法，具体地说是以红豆杉树皮和番荔枝种子为原料提取的一种复方荔枝方。二
背景技术：
：癌症是危害人类健康的大敌。我国每年新发癌症病例约有160万人，每年死于癌症的约有130万人，全国因癌症而死亡的人数逐年上升，我国为肺癌、乳腺癌、肝癌等癌症的高发区域，癌症死亡率居高不下。目前尚无有效的药物治愈大多数癌症患者。化疗药物对癌症虽有一定疗效，但毒副作用大，中成药对癌症的疗效普遍较低，疗效均不理想。本发明人经过几十年艰苦研究了红豆杉(Taxuswallichianavar.chinensis)树皮、番蕴枝(AnnonasquamosaLinn)种子、冬虫夏草菌丝等中药的抗癌有效物质，从中提取出多种抗癌活性化合物，经抗癌实验研究表明，对人肝癌细胞、人胃癌细胞、人食管癌细胞和动物移植性肿瘤(如S咖、H22和HepS)均有显著的体内外抗癌治疗效果，并已申请获得4项抗癌产品发明专利证书(专利号分别为ZL02148474.0、ZL02148475.9、ZL03112707.X、ZL200410041122.1)。在上述研究的基础上，本发明人又研究发明了一种抗癌活性高、抗癌谱广的抗癌药。三
发明内容1、发明目的本发明的目的是提供一种抗癌活性高、抗癌谱广的抗癌药，具体地说是以红豆杉(Taxuswallichianavar.chinensis)树皮禾口番惹枝(AnnonasquamosaLinn)种子为原料提取的一种抗癌药复方荔枝方及其制备方法。2、技术方案一种抗癌药复方荔枝方，其特征是由下列重量配比的原料药所制成红豆杉树皮13份、番荔枝种子13份。一种制备抗癌药复方荔枝方的方法，其特征是方法步骤如下(1):称取红豆杉树皮和番荔枝种子自然阴干后粉碎，用乙醇回流，提取液回收乙醇，浓縮成膏；(2):将上述浓縮膏再经二氯甲垸萃取，萃取液经无水硫酸钠脱水，浓縮成膏，真空抽干，即得本发明的抗癌药复方荔枝方。本发明的制备抗癌药复方荔枝方的方法，其特征在于在步骤(1)中所述的乙醇，其浓度为95%，用量为药材量的8-10倍，用乙醇回流3次。抗癌药复方荔枝方的制备方法，其特征在于在步骤(2)中所述的浓縮膏用二氯甲烷萃取6次，萃取液经无水硫酸钠脱水后40。C浓縮成膏。本发明的复方荔枝方在制备治疗抗癌药物中的应用。本发明的复方荔枝方在制备治疗肺癌药物中的应用。本发明的复方荔枝方在制备治疗乳腺癌药物中的应用。本发明的抗癌药复方蔡枝方在体内对肺癌、乳腺癌的生长有明显的抑制作用，其抗癌活性高于化疗药5-氟脲嘧啶。本发明抗癌药经过在动物体内的抗癌药理实验，对肺癌、乳腺癌的生长有明显的抑制作用，6mg/kg剂量的复方荔枝方能显著抑制小鼠移植性肺癌、移植性乳腺癌的生长(PO.01),其抑瘤率分别为74.52%、64.84%。其对肺癌和乳腺癌的抗癌活性高于化疗药5-氟脲嘧啶，亦高于组方的单味中药(红豆杉树皮单味、番荔枝种子单味的提取方法与复方荔枝方提取方法相同)。可用于治疗肺癌和乳腺癌药物的制备。3、有益效果本发明一种抗癌药复方荔枝方是以红豆杉树皮和番荔枝种子为原料提取得到的抗癌活性物质。动物体内抗癌实验结果显示，复方荔枝方对肺癌、乳腺癌的生长均有非常高的抗癌活性，其体内抗癌活性高于化疗药5-氟脲嘧啶(5-Fu)，亦高于组方的单味中药(红豆杉树皮单味、番荔枝种子单味)。这为提高抗癌临床疗效提供了非常有前景的高效预选药物，亦为研究中药方剂的配伍机理提供了极好的药对配方。具体实施例方式实施例l:复方荔枝方的提取制备方法红豆杉树皮5kg，番荔枝种子5kg，自然阴干粉碎，810倍量的95%乙醇回流3次，提取液回收乙醇，浓縮成膏得1.9kg，再经二氯甲垸萃取6次，萃取液经无水硫酸钠脱水，4(TC浓縮成膏，真空抽干得526g，即得本发明的抗癌药复方荔枝方。实施例2:复方荔枝方对移植性肺癌的抑制作用1、实验动物和瘤株雄性健康C57BL/6小鼠，体重18—22g，鼠龄6—8周，购自本校动物实验中心；小鼠Lewis肺癌瘤株购自江苏省肿瘤研究所动物实验中心。2、造模与实验方法C57BL/6小鼠60只，按比例随机留10只为阴性对照组，其余50只进行造模。制备Lewis肺癌荷瘤小鼠，剥离生长旺盛期的瘤组织，选取生长良好的肿块1.5mn^左右，按肿瘤(g):生理盐水(ml)为1:3比例匀浆，调细胞数为2X106/ml。选取健康小鼠，在无菌条件下每只小鼠右侧腋窝皮下接种0.2ml。整个接种过程须在无菌罩内以无菌操作进行，lh内完成接种。接种后随机分为5组，每组10只，分别为肿瘤模型对照组、复方荔枝方、红豆杉树皮单味、番荔枝种子单味试验组、5-fo阳性对照组，另加阴性对照组，共6组。接种瘤细胞24h后，试验组腹腔注射复方荔枝方、红豆杉树皮单味、番荔枝种子单味提取物，剂量均为6mg/kg，阴性对照组和肿瘤模型对照组等体积注射药物溶媒，5-FU对照组以生理盐水为溶剂，剂量为20mg/kg，各组动物均按0.2ml在腹腔注射，连续给药10d。末次给药后次日，进行如下观察完整剥离瘤块,并称重计算肿瘤抑制率，肿瘤抑制率=(对照组肿瘤重量一治疗组肿瘤重量)/对照组肿瘤重量xlOOe/0。3、实验结果复方荔枝方对小鼠移植性肺癌的生长抑制作用6mg/kg剂量的复方荔枝方能显著抑制小鼠移植性肺癌的生长(PO.Ol)，其抗肺癌活性高于化疗药5-氟脲嘧啶(5-Fu)，亦高于组方的单味中药(红豆杉树皮单味、番荔枝种子单味)，见表l。表1复方荔枝方对小鼠移植性肺癌Lewis作用结果Complextableseetheoriginaldocumentpagex实施例3:复方荔枝方对移植性乳腺癌的抑制作用2、实验动物和瘤株雌性健康TA2小鼠，体重18—22g，鼠龄6—8周，购自本校动物实验中心；小鼠乳腺癌细胞株MA-891购自江苏省肿瘤研究所动物实验中心。2、造模与实验方法TA2小鼠60只，按比例随机留10只为阴性对照组，其余50只进行造模。取体外培养的对数生长期MA-891小鼠乳腺癌细胞，细胞浓度调整为lX107/ml。无菌条件下，将MA-891小鼠乳腺癌细胞接种于TA2小鼠右腋部皮下，接种量为0.2ml/只(细胞数为2X10'只)。整个接种过程须在无菌罩内以无菌操作进行，lh内完成接种。接种后随机分为5组，每组10只，分别为肿瘤模型对照组、复方荔枝方、红豆杉树皮单味、番荔枝种子单味试验组、5-fo阳性对照组，另加阴性对照组，共6组。接种瘤细胞24h后，试验组腹腔注射复方荔枝方、红豆杉树皮单味、番荔枝种子单味提取物，剂量均为6mg/kg，阴性对照组和肿瘤模型对照组等体积注射药物溶媒，5-FU对照组以生理盐水为溶剂，剂量为20mg/kg，各组动物均按0.2ml在腹腔注射，连续给药10d。末次给药后次日，进行如下观察完整剥离瘤块，并称重计算肿瘤抑制率，肿瘤抑制率=(对照组肿瘤重量一治疗组肿瘤重量)/对照组肿瘤重量xlOOM3、实验结果复方荔枝方对小鼠移植性乳腺癌的生长抑制作用6mg/kg剂量的复方荔枝方能显著抑制小鼠移植性乳腺癌的生长(PO.Ol)，其抗乳腺癌活性高于化疗药5-氟脲嘧啶(5-Fu)，亦高于组方的单味中药(红豆杉树皮单味、番荔枝种子单味)，见表2。表2:复方荔枝方对小鼠移植性乳腺癌作用结果剂量动物数(开始/结束)瘤重(x±s)抑瘤率(％)P值NS10/101.28±0.175-FU20mg/kg10/90.59±0.1653.91%<0.01复方荔枝方6mg/kg10/100.45±0.1964.84%<0.01红豆杉单味6mg/kg10/100.72±0.2143.75%O.01番為枝单味6mg/kg10/90.63±0.1550.78%<0.0权利要求1、一种抗癌药复方荔枝方，其特征是由下列重量配比的原料药所制成红豆杉树皮1～3份、番荔枝种子1～3份。2、一种制备权利要求1所述复方荔枝方的方法，其特征是(1)称取红豆杉树皮和番蕴枝种子自然阴干后粉碎，用乙醇回流，提取液回收乙醇，浓縮成膏；(2)将上述浓縮膏再经二氯甲垸萃取，萃取液经无水硫酸钠脱水，浓縮成膏，真空抽干，即得本发明的抗癌药复方荔枝方。3、根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于在步骤(1)中所述的乙醇，其浓度为95%，用量为药材量的8-10倍，用乙醇回流3次。4、根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于在步骤(2)中将浓縮膏用二氯甲烷萃取6次，萃取液经无水硫酸钠脱水后4(TC浓縮成2膏。5、如权利要求1所述的复方荔枝方在制备治疗抗癌药物中的应用。6、如权利要求5所述的复方荔枝方的应用，其特在于所述的复方荔枝方在制备治疗肺癌药物中的应用。7、如权利要求5所述的复方荔枝方的应用，其特征在于所述的复方荔枝方在制备治疗乳腺癌药物中的应用。8、根据权利要求6或7所述的复方荔枝方的应用，其特征在于所述的复方荔枝方在体内对肺癌、乳腺癌的生长有明显的抑制作用，其抗癌活性高于化疗药5-氟脲嘧啶。全文摘要本发明公开了一种抗癌药复方荔枝方及其制备方法，它是由红豆杉(树皮)、番荔枝(种子)按一定重量配比所制成的中药复方，其制备方法是先将原料药粉碎后用乙醇提取，回收乙醇浓缩，再用二氯甲烷萃取，无水硫酸钠脱水，即得本发明的抗癌药中药复方。经动物体内抗癌药理实验，该中药复方对肺癌、乳腺癌的生长有明显的抑制作用，其抗癌活性明显高于化疗药5-氟脲嘧啶。文档编号A61P11/00GK101342203SQ200810124588公开日2009年1月14日申请日期2008年8月26日优先权日2008年8月26日发明者章永红申请人:南京中医药大学