一种治疗类风湿性关节炎的紫草提取物及其软胶囊的制作方法

专利名称：一种治疗类风湿性关节炎的紫草提取物及其软胶囊的制作方法
技术领域：
本发明涉及中药制药技术领域，具体涉及一种治疗类风湿性关节炎的紫草提取物及其软胶囊，还涉及紫草提取物及其软胶囊的制备方法。
背景技术：
类风湿性关节炎属自身免疫性疾病，是因机体免疫系统对自身成分发生免疫反应而导致的疾病状态。其基本特征为可检测到高效价的自身抗体和/或自身应答性T细胞； 自身抗体或应答T细胞作用于自身组织细胞，造成损伤或功能障碍；为一累及周围关节为主的多系统性炎症性自身免疫疾病。在欧美的患病率为1%，我国约为0.32-0. 36%。该病发病可见于任何年龄和地区，以35-50岁青壮年居多，女性发病率高，为男性的2-3倍。类风湿性关节炎目前的治疗药物有⑴非甾体抗炎药(NSAIDs)，这类药物为改善关节炎症状的常用药，不能控制病情。且由于该类药物的作用靶点多为COx酶，结果使体内前列腺素合成受到抑制，长期服用，会致使胃炎、胃溃疡和胃出血等严重的消化道副作用。 (2)改善病情的抗风湿药(DMARDs)，这类药物多为免疫抑制剂，这类药物可改善患者的关节症状，阻止关节结构的破坏，但不能消除滑膜炎症反应，且有肝损伤、骨髓抑制等毒副作用。( 糖皮质激素，这类药物有强大的抗炎作用，迅速消除关节肿胀，减轻疼痛。但不能根治，停药后会复发，长期使用将出现骨质疏松、软骨破坏等副作用。(4)生物制剂，主要为肿瘤坏死因子(TNF-α )拮抗剂，包括依那昔普^tanerapt)和英夫利昔单抗(Infliximab)。 TNF-α拮抗剂可明显改善类风湿性关节炎患者的临床指标及生活质量，安全性好。但这类药物的缺点是价格昂贵，普通患者根本用不起。紫草为常用中药，为紫草科多年生草本植物，因其根呈紫色得名，最早记载于《神农本草经》，具有清热凉血，活血，解毒透疹之功效。经研究，紫草的主要成分有两大类一类是水溶性成分，目前研究比较少，初步认为主要是多糖和糖蛋白的混合物；另一类是脂溶性成分，包括紫草萘醌类、酚酸类、生物碱类、苯酚、黄酮类等。其中最值得注意的是紫草萘醌类化合物。研究表明，紫草萘醌类化合物是紫草的主要有效成分，其含量占3-6. 5%，具有多种生理和药理活性，如愈伤抗炎、抗菌抗病毒、解热、止血、抗肿瘤、保肝、降血糖、镇静和调节免疫等作用。紫草萘醌类化合物主要包括阿卡宁衍生物和紫草素衍生物，两者属于同分异构体，它们的结构如下
权利要求
1.一种治疗类风湿性关节炎的紫草提取物，其特征为该提取物中含有乙酰阿卡宁为 0. 10 25%，异戊酰阿卡宁为0 20%，α-甲基丁酰阿卡宁为0 20%，β , β-二甲基丙烯酰阿卡宁为0 30% (按高效液相色谱峰面积归一化法计)。
2.根据权利要求1所述的紫草提取物，其特征为该提取物中含有乙酰阿卡宁为10 20%，异戊酰阿卡宁为10 15%，α-甲基丁酰阿卡宁为10 15%，β , β-二甲基丙烯酰阿卡宁为15 25% (按高效液相色谱峰面积归一化法计)。
3.权利要求1所述的紫草提取物的制备方法，其特征在于包括下列步骤取新疆紫草药材饮片，50-60°C条件下10-20倍量(体积质量，ml g)石油醚(60_90°C )浸提2-4 次，每次浸提1-3小时，提取液浓缩回收溶剂，得浸膏，再以浸膏10-20倍重量的硅胶进行柱层析分离，以石油醚-乙酸乙酯体系洗脱，薄层色谱检查，合并萘醌类成分，即得紫草提取物。
4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征为该提取物通过以下方法制备，取新疆紫草药材饮片，55°C条件下15倍量(体积质量，ml g)石油醚(60-90°C )浸提3次，每次浸提3小时，提取液浓缩回收溶剂，得浸膏，再以15倍量硅胶柱层析，石油醚-乙酸乙酯体系洗脱，薄层色谱检查，合并萘醌类成分，即得紫草提取物。
5.含有权利要求1所述的紫草提取物的口服制剂，其特征为该提取物的剂型为软胶
6.根据权利要求5所述的软胶囊，其特征为该提取物的软胶囊剂型的组方为紫草提取物25-50g、大豆油450-475g、明胶100g、甘油40g、对羟基苯甲酸甲酯0. 16g、对羟基苯甲酸丙酯0. 04g、蒸馏水适量；制备方法为取明胶加入适量蒸馏水使其吸水膨胀，另将甘油、 对羟基苯甲酸甲酯、对羟基苯甲酸丙酯和剩余蒸馏水置煮胶锅中加热至70-80°C，混合均勻，加入膨胀的明胶搅拌，熔融，保温1-2小时，静置，刮去上浮的泡沫，用纱布过滤，保温待用；取紫草提取物溶于大豆油中，制备药液；将已制备好的囊壳液和药液在软胶囊成型机中制成软胶囊，再进行定型、干燥、洗丸、拣丸、包装，制成软胶囊。
7.权利要求1所述的紫草提取物在制备治疗类风湿性关节炎药物中的用途。
全文摘要
本发明公开了一种紫草提取物及其制备方法，该紫草提取物含有乙酰阿卡宁为0.10～25％，异戊酰阿卡宁为0～20％，α-甲基丁酰阿卡宁为0～20％，β，β-二甲基丙烯酰阿卡宁为0～30％(按高效液相色谱峰面积归一化法计)。本发明还公开了以紫草提取物为原料的软胶囊及软胶囊的制备方法。本发明还公开了所述的紫草提取物在制备治疗类风湿性关节炎药物中的用途。
文档编号A61P37/02GK102198124SQ20101013244
公开日2011年9月28日 申请日期2010年3月26日 优先权日2010年3月26日
发明者于翠翠, 于黎鑫, 刘军锋, 刘珂, 梁丽娟, 窦玉梅, 范华英, 赵海青, 邵萌 申请人:山东靶点药物研究有限公司