龙血竭软胶囊及其制备方法

专利名称：龙血竭软胶囊及其制备方法
技术领域：
本发明属于药物制剂领域。特别是一种内容物含有龙血竭的软胶囊。
背景技术：
血竭是传统的名贵中药，性温、平，味甘、咸，无毒，入血分，归心、肝、肾三经，具有活血化瘀，祛腐生肌，消炎镇痛，止血敛疮，软坚散结等作用，李时珍在《本草纲目》中称之为“活血之圣药”。血竭的供应，我国曾长期依赖进口，临床应用受到极大限制。进口血竭多从印尼进口，为棕榈科植物麒麟竭Daemonorops draco BI.果实及树干中的树脂。1972年，我国医药工作者经过广泛的资源调查，在云南、广西、海南等省区找到一种可供提取暗红色树脂的植物——百合科植物剑叶龙血树Dranaene cochinensis(Lour)S.C.Chen，从中提取的树脂统称国产血竭。20世纪80年代，广西中医学院制药厂按广西区卫生厅“桂卫药准字037031号”生产的称为“广西血竭”，于1995年获得卫生部批准文号“(95)卫药准字Z-27号”，成为卫生部唯一指定的生产厂；广西血竭在1999年7月以后执行“(1999)国药标字Z-36号”标准，称为“龙血竭”，被认定为国家一类新药(中药材)。
广西中医学院制药厂生产的龙血竭仅仅是一种原料药，不是临床医药制剂，因此它不能直接用于临床。近年来，广西桂林三金药业公司等企业直接把龙血竭灌装于硬质胶囊壳中，制成“三金”牌龙血竭胶囊(国药准字Z20013230)；北京中和博锐医药科技公司开发了龙血竭滴丸(尚未得到生产批文)，云南云河药业有限公司开发龙血竭含片[WS-11298(ZD-1298)-2002]、血竭散[WS-10949(ZD-0949)-2002]等产品。
以上龙血竭制剂都是直接以龙血竭干粉制成。然而，因为龙血竭是一种脂溶性物质，不溶于水，势必造成龙血竭在人的消化道中溶解度极差，不能很好地被人体吸收利用，一方面造成资源的极大浪费，一方面造成病人治病效果不佳，贻误病情。
本发明针对以上剂型的缺点，在技术上有所突破。龙血竭软胶囊在制法上，先把龙血竭溶解于乳化剂，然后由软质胶囊封装而成。乳化剂是一种既有新水基团又有新油基团的物质，龙血竭进入人体消化道后，软胶囊皮被消化液破坏，软胶囊中的龙血竭溶液流出，与消化液形成乳化而增加在消化液中的溶解度，大大提高了龙血竭被人体吸收的程度，提高生物利用度，疗效高。
在我国已公开的、与龙血竭相关的专利文献中，没有见到与本发明相同或相似的文献。已有的专利文献主要报道了龙血竭的制取方法、龙血竭组方入药，以及含龙血竭的中药制剂的生产方法等方面。
经检索，我国公开发行的期刊也没有研究、生产龙血竭软胶囊的文献报道。
技术内容本发明将龙血竭溶解于适宜的分散剂，制成具有一定流动性的溶液或混悬液后，以软质囊材包合封包成软胶囊。本发明人通过多次试验研究，发明以乳化剂作为分散剂，龙血竭在人体内的吸收最好。龙血竭软胶囊内容物的成分和百分比如下龙血竭0.1～99.9分散剂0.1～99.9分散剂的选择非常重要，主要以能溶解龙血竭为目的，一般在国家批准的药用辅料中选用，一般有食用油如花生油、大豆油、氢化大豆油、玉米油、杏仁油、茶油、棉籽油、橄榄油、米糠油、芝麻油、棕榈油、椰子油或它们的混合物；高级醇类如聚乙二醇(PEG)、甘油等；乳化剂包括阴离子型表面活性剂如十二烷基磷酸钠、十六烷基硫酸钠等，阳离子型表面活性剂如溴化十六烷基三甲胺等，非离子型表面活性剂如吐温、司盘等。
龙血竭软胶囊的胶囊皮一般以明胶或阿拉伯胶为胶料，配以适宜的增塑剂制成。
以下是制备龙血竭软胶囊的例子。这些例子只是用来对本发明进行举例说明，而不是对本发明的限制制备实施例一将60g龙血竭与40g聚乙二醇(PEG)混合，加热或超声波助溶，制成60％的PEG龙血竭溶液，以明胶-甘油为囊材，封包成200粒软胶囊，每粒含龙血竭0.3g。
制备实施例二将40g龙血竭与60g精制食油混合，加热或超声波助溶，制成40％的龙血竭溶液，以明胶-甘油为囊材，封包成200粒软胶囊，每粒含龙血竭0.2g。
制备实施例三将10g龙血竭与90g吐温-80混合，加热或超声波助溶，制成60％的龙血竭溶液，以阿拉伯胶-山梨醇为囊材，封包成200粒软胶囊，每粒含龙血竭0.05g。
权利要求
1.一种内容物含龙血竭的软胶囊，由内容物和胶囊皮组成。
2.根据权利要求1所述的龙血竭软胶囊，其特征在于软胶囊内容物的成分和百分比如下龙血竭0.1～99.9％分散剂0.1～99.9％
3.根据权利要求1所述的龙血竭软胶囊，其特征在于分散剂在国家批准的药用辅料中选用，主要有食用油如花生油、大豆油、氢化大豆油、玉米油、杏仁油、茶油、棉籽油、橄榄油、米糠油、芝麻油、棕榈油、椰子油或它们的混合物；高级醇类如聚乙二醇(PEG)、甘油等；乳化剂包括阴离子型表面活性剂如十二烷基磷酸钠、十六烷基硫酸钠等，阳离子型表面活性剂如溴化十六烷基三甲胺等，非离子型表面活性剂如吐温、司盘等。
4.根据权利要求1所述的龙血竭软胶囊，其特征在于软胶囊的胶囊皮以明胶或阿拉伯胶为胶料，配以适宜的增塑剂制成。
全文摘要
本发明属于药物制剂领域。公开了一种龙血竭软胶囊，其制备方法是，将龙血竭溶解于乳化剂、精制食用油、高级醇类等分散剂后，用含明效或阿拉伯胶的囊材封包而成。
文档编号A61P7/04GK1733185SQ20051008616
公开日2006年2月15日 申请日期2005年7月23日 优先权日2005年7月23日
发明者李学坚 申请人:李学坚