氨基糖苷类抗生素是由氨基糖与氨基环醇通过氧桥连接而成的苷类抗生素.代表药物有:
代表药物
链霉素
链霉素(streptomycin) 是第一个氨基糖苷类抗生素,也是第一个用于治疗结核病的药物.链霉素口服吸收极少,肌内注射吸收快.容易渗入胸腔,腹腔,结核性脓腔和干酪化脓腔,并达有效浓度.
链霉素对铜绿假单孢菌和其他G-杆菌的抗菌活性最低,对土拉菌病和鼠疫有特效,常为首选,特别是与四环素联合用药已成为目前治疗鼠疫的最有效手段.也用于治疗多重耐药的结核病.与青霉素合用可治疗溶血性链球菌,草绿色链球菌及肠球菌等引起的心内膜炎.
庆大霉素
庆大霉素(gentamicin)口服吸收很少,肌内注射吸收迅速而完全.在肾皮质中积聚的药物可比血浆浓度高出数倍,停药20d后仍能在尿中检测到本品.是治疗各种G-杆菌感染的主要抗菌药,尤其对沙雷菌属作用更强,为氨基糖苷类中的首选药.可与青霉素或其他抗生素合用,协同治疗严重的球菌感染.亦可用于术前预防和术后感染.还可局部用于皮肤,粘膜表面感染和眼,耳,鼻部感染.
卡那霉素
卡那霉素(kanamycin)口服吸收极差,肌内注射易吸收.在胸腔液和腹腔液中分布浓度较高.对多数常见G-菌和结核杆菌有效,目前仅与其他抗结核病药物合用,以治疗对第一线药物有耐药性的结核杆菌患者.也可口服用于肝昏迷或腹部术前准备的患者.
妥布霉素
妥布霉素(tobramycin) 口服难吸收,肌内注射吸收迅速.可渗入胸腔,腹腔,滑膜腔并达有效治疗浓度.可在肾脏中大量积聚.对肺炎杆菌,肠杆菌属,变形杆菌属,铜绿假单孢菌的抑菌或杀菌作用较庆大霉素强,且对耐庆大霉素菌株仍有效,适合治疗铜绿假单孢菌所致的各种感染,通常应与青霉素类或头孢菌素类药物合用.
阿米卡星
阿米卡星(amikacin,丁胺卡那霉素) 是卡那霉素的半合成衍生物.肌内注射,主要分布于细胞外液,不易透过血脑屏障.是抗菌谱最广的氨基糖苷类抗生素.其突出优点是对肠道G-杆菌和铜绿假单孢菌所产生的多种氨基糖苷类灭活酶稳定,故对耐药菌感染仍能有效控制,常作为首选药.本品的另一个优点是与β-内酰胺类联合可获协同作用.
--------------------------
氨基糖苷类抗生素可起到杀菌作用,属静止期杀菌药。
其杀菌作用具有如下特点:
1.杀菌作用呈浓度依赖性。
2.仅对需氧菌有效,尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗菌作用强。
3.具有明显的抗生素后效应。
4.具有初次接触效应。
5.在碱性环境中抗菌活性增强。
代表用药有:链霉素、庆大霉素、妥布霉素、阿米卡星等
联系客服