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肾素-血管紧张素系统药物总结
肾素-血管紧张素系统药物是临床心血管系统疾病的一线药物,是每年考试的重点内容,现就该系统的两类药物药理作用结合图标总结归纳如下:

1. ACEI类

ACEI类药物即血管紧张素转化酶抑制剂,顾名思义是抑制血管紧张素转化的一种药物,

如下图所示,这类药物的药理作用可以归结为5类:

(1) 抑制血管紧张素转化酶从而抑制血管紧张素II的生成。

(2) 抑制血管紧张素转化酶降低缓激肽的水解。

(3) 胰岛素増敏。

(4) 血管内皮保护。

(5) 抗心肌缺血,保护心肌。

具体来说,ACEI类药物的5种药理机制中,临床最重要的就是利用其第一种药物作用,即抑制血管紧张素II的生成,这里就要总结一下血管紧张素II的作用,如图所示血管紧张素II在人体主要与人体组织上的两种受体AT1和AT2。其中AT1最为关键,该受体激动后人体的组织器官会有下列5种表现:即缩血管作用(最主要的作用);促进儿茶酚胺释放(脚感兴奋作用);促进醛固酮释放(水钠潴留,排钾作用);促去钾肾上腺素释放作用;心血管重塑作用。所以ACEI类药物可以抑制血管紧张素II的生成而抑制上述5种作用的表达而有效的降低血压。

另外由于该类药物的胰岛素増敏作用,所以尤其适用于高血压合并糖尿病的病人。其血管内皮保护及抗心肌缺血,保护心肌的作用也尤其适用于高血压合并冠心病的病人。

由于其抑制醛固酮的作用所以有升高血钾的作用。

由于其抑制缓激肽的分解,使得缓激肽增多,一方面促进缓激肽与AT2受体结合促进降压及保护心血管作用,另一方面缓激肽的大量集聚也引起服药患者的刺激性干咳和血管性水肿。特别是刺激性干咳临床发生率为10%左右,许多患者不能耐受。

2. ARB类

ARB类,即血管紧张素II受体拮抗剂,这类药物是拮抗血管紧素II与其AT1受体结合来起作用的一类药物。其阻断血管紧张素II与AT1受体结合而降压的机理上文已经介绍,这里特别要提出的是由于其没有抑制血管紧张素转化酶(ACE)所以不会引起缓激肽的集聚,也就没有刺激性干咳的副作用,增加了该药物的临床应用机会。同时该药物也可以预防心血管的重塑。不过没有胰岛素増敏的作用。临床适应症和禁忌症基本同ACEI类药物。

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