达沙替尼片 Dasatinib 基本信息
中文名称：达沙替尼
中文别名：N-(2-氯-6-甲基苯基)-2-[[6-[4-(2-羟乙基)哌嗪-1-基]-2-甲基嘧啶-4-基]氨基]-1,3-噻唑-5-甲酰胺; 5-噻唑甲酰胺,N-(2-氯-6-甲基苯基)-2-[[6-[4-(2-羟基乙基)-1-哌嗪基]-2-甲基-4-嘧啶基]氨基]; DASA锡IB;
英文名称：Dasatinib
英文别名：Dasatinib Tablets
CAS号：302962-49-8
分子式：C22H26ClN7O2S
【化学名称】N-(2-氯-6-甲基苯基)-2-[[6-[4-(2-羟乙基)-1-哌嗪基]-2-甲基-4-嘧啶基]氨基]-5-噻唑甲酰胺
化学结构：
分子量：488.00600
精确质量：487.15600
PSA：134.75000
LogP：3.46240 [1]
物化性质
外观与性状：灰白-黄色固体
密度：1.408g/cm3
熔点：275-286°C [1]
【施达赛药品名称】
通用名称：达沙替尼片
商品名称：施达赛
别名：扑瑞赛
英文名称：SPRYCEL
汉语拼音：dashatini
【施达赛成份】
达沙替尼
【施达赛性状】
达沙替尼片为白色或类白色、双凸椭圆型薄膜衣片。
【施达赛功能主治】
达沙替尼片适用于对包括甲磺酸伊马替尼在内的治疗方案耐药或不能耐受的慢性髓细胞样白血病(CML)所有病期(慢性期、加速期、淋巴细胞急变期和髓细胞急变期)的成人患者。另外，达沙替尼片可用于对以往治疗药物耐药或不能耐受的费城染色体阳性急性淋巴细胞性白血病(Ph All)成年患者。
【施达赛规格】
20mg、50mg、70mg*60片
【施达赛用法用量】
口服慢性粒细胞性白血病慢性期：100mg，每天1次，可增加至140mg，每天1次。慢性粒或淋巴细胞性白血病进展期或Ph染色体阳性(Ph )的急性淋巴细胞白血病：初始剂量：70mg，bid，可增加至100mg，bid。
【施达赛药理毒理】
达沙替尼片为多酪氨酸激酶抑制剂，可抑制BCR-ABL、SRC家族(SRC、LCK、YES、FYN)、c-KIT、EPHA2和PDGFRS等激酶。在体外，达沙替尼片对多种不同的伊马替尼敏感或耐药的白血病细胞株有活性，可抑制BCR-ABL来表达的CML和ALL细胞株的生长。
【施达赛药代动力学】
达沙替尼片的最大血药浓度(Cmax)出现在口服后0.5-6小时。在一日15-240mg范围内，AUC及体内消除参数与剂量存在线性相关，总体平均终末半衰期(t1/2)为3~5小时。达沙替尼片的表观分布容积为2505L，显示达沙替尼片纠纷分布广泛。题外试验中，达沙替尼片与积极其活性代谢物血浆蛋白结合率为96％和93％，在100~500ml浓度范围内基本恒定。达沙替尼片在人体内被广泛代谢，主要代谢酶为细胞色素P450(CYP)3A4.
【施达赛服药与进食】
服药不受进食影响(整吞)
【施达赛不良反应】
达沙替尼片最常见不良反应包括体液潴留(胸腔积液)、胃肠道反应(包括腹泻、恶心、腹痛和呕吐)及出血事件。最常见严重不良反应包括发热(9％)、胸腔积液(6％)、肺炎(6％)、血小板减少症(5％)、发热性中性粒细胞减少症(7％)、胃肠道出血(6％)、血小板减少症(5％)、呼吸困难(4％)、贫血(3％)和腹泻(2％)等。
【施达赛禁忌】
妊娠期妇女禁用。
【施达赛注意事项】
达沙替尼片可导致严重的血小板减少症、中性粒细胞减少和贫血。骨髓抑制在晚期CML或PH ALL患者中发生率较慢性期CML患者高。此外，达沙替尼片在体外还可导致血小板功能不良，在接受达沙替尼片治疗的患者中约有1％发生严重中枢神经系统出血，甚至死亡。
【施达赛孕妇及哺乳期妇女用药】
妊娠期妇女禁用
【施达赛药物相互作用】
吡咯类抗真菌药、大环内酯类抗菌素、HIV-蛋白酶抑制剂或萘法唑酮会导致本药的血浆浓度升高。卡马西平、地塞米松、苯巴比妥、苯妥英、利福平、抗酸剂和质子泵抑制剂会导致本药的血浆浓度降低。
【施达赛上市时间】
达沙替尼片由美国百时美施贵宝公司开发，于2006年2月首次在美国上市。
【施达赛临床评价】
4项单组多中心临床研究考察了达沙替尼片对伊马替尼或不耐受的CML或PH ALL患者78例及髓细胞急变期患者74例。大部分患者有很长的病史并经过大量药物治疗(包括伊马替尼、细胞毒化疗药物、干扰素和干细胞移植等)。经过达沙替尼片治疗的所有患者均获得了血液学和细胞遗传学反应。慢性期CML患者的显著细胞遗传学缓解率(McyR)为45％。完全缓解率为33％；急变期CML患者的显著血液学缓解率(MaHR)为59％；髓细胞急变期、淋巴细胞急变期及Ph All患者的MaHR率分别为32％、31％和42％。
【施达赛有效期】
36个月
【施达赛批准文号】
注册证号H20110427
【施达赛生产厂家】
企业名称：Bristol-Myers Squibb Company
印度卢修斯20mg、50mg、70mg装
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