恒瑞氟唑帕利国内申报了！

10月28日收盘，恒瑞医药市值一度达到4028亿元，正式突破4000亿元（约合570.9亿美金），超过艾尔建、百健、武田等世界知名药企，进入全球前20。昨日，另一个好消息诞生，恒瑞氟唑帕利国内申报了！

PARP抑制剂

PARP全称是多聚腺苷二磷酸核糖聚合酶，是一种DNA修复酶，在DNA修复通路中起关键作用。PARP抑制剂是一种靶向聚ADP核糖聚合酶（Poly ADP-ribose Polymerase）的癌症疗法，也是第一种成功利用合成致死（Synthetic Lethality，SL）概念获得批准在临床使用的抗癌药物，其作用机制为：

当两种不同的基因或蛋白同时发生变化时会导致细胞死亡，而这两种基因/蛋白中如果只有一种异常则不会导致细胞死亡。PARP1的作用是通过与DNA损伤位点相结合（大多为单链DNA断裂）并且催化多聚ADP核糖链在蛋白底物上的合成。通过这个催化作用，PARP1能够募集其它DNA修复蛋白到损伤位点共同修复DNA损伤。PARP抑制剂通过与PARP1或PARP2催化位点的结合，导致PARP蛋白无法从DNA损伤位点上脱落。被束缚在DNA上的PRAP在DNA复制时会导致DNA复制叉停滞和DNA复制无法顺利进行。这时候，细胞通常会激发称为同源重复修复（Homologous Recombination Repair，HRR）的修复方法来修复这个错误。BRCA1、BRCA2和其它称为'类BRCA'（BRCAness）的蛋白在HRR中起到重要作用，当这些蛋白功能受损导致HRR功能失常时，细胞运用的其它DNA修复方法通常会引入大规模的基因组重组，从而导致细胞死亡。

国内外PARP市场情况

根据临床试验信息公示，该药物目前在国内已经开展了十余项临床研究，涉及适应症包括乳腺癌、卵巢癌、前列腺癌、胃癌等。氟唑帕利前期临床研究由江苏豪森药业集团有限公司负责，2019年02月26日由江苏恒瑞医药股份有限公司公示三期临床研究。

目前全球PARP抑制剂市场规模大约为10亿美元。恒瑞氟唑帕利是国内首个申报上市的该靶点新药，该项目是重大专项资助新药，其他在临床阶段的有百济神州、人福药业、上海迪诺、英派药业等。目前全球共有4款PARP抑制剂上市，分别是奥拉帕利、芦卡帕利、尼拉帕利以及拉唑帕利，其中只有奥拉帕利在中国上市。

关于恒瑞医药

江苏恒瑞医药股份有限公司是一家从事医药创新和高品质药品研发、生产及推广的医药健康企业，2000年在上海证券交易所上市。截至2018年底，共有全球员工20000余人。2018年5月，福布斯发布全球最具创新力企业百强榜单，中国共有7家公司上榜，恒瑞医药位列榜单第64位。2018年，公司实现营业收入174.2亿元，税收30亿元。