【通用名】
【商品名】
【英文名】
Propranolol
【拼音名】
Punailuo'er
【药品类别】
β受体阻滞剂
【性状】
本品为白色片。
【药理毒理】
药理作用
1. 普萘洛尔 为非选择性竞争抑制肾上腺素 β 受体阻滞剂。阻断心脏上的 β1 、 β2 受
体,拮抗交感神经兴奋和儿茶酚胺作用,降低心脏的收缩力与收缩速度,同时抑制血管
平滑肌收缩,降低心肌耗氧量,使缺血心肌的氧供需关系在低水平上恢复平衡,可用于
治疗心绞痛。
2. 抑制心脏起搏点电位的肾上腺素能兴奋,用于治疗心律失常。本品亦可通过中
枢、肾上腺素能神经元阻滞,抑制肾素释放以及心排出量降低等作用,用于治疗高血压。
3. 竞争性拮抗异丙肾上腺素和去甲肾上腺素的作用,阻断 β2 受体,降低血浆肾素
活性。可致支气管痉挛。抑制胰岛素分泌,使血糖升高,掩盖低血糖症状,延迟低血糖
的恢复。
4. 有明显的抗血小板聚集作用,这主要与药物的膜稳定作用及抑制血小板膜 Ca+-
转运有关。
致癌、致突变和生殖毒性 在 18 个月内,大鼠或小鼠每日给药 150mg/kg ,为期
18 个月,无明显毒性反应,无与药物相关的致癌作用。生殖实验未见与 普萘洛尔 作用
有关的生殖能力损伤。当给与动物 10 倍于人用剂量时,显示本品有胚胎毒性。
【药代动力学】
本品口服后胃肠道吸收较完全,广泛地在肝内代谢,生物利用度约 30% 。药后 1-1.5
小时达血药浓度峰值,消除半衰期为 2-3 小时,血浆蛋白结合率 90-95% 。个体血药浓
度存在明显差异,表观分布容积 3.9±6.0 L/kg 。经肾脏排泄,主要为代谢产物,小部分
( <1% )为母药。不能经透析排出。
【适应症】
1. 高血压 ( 单独或与其它抗高血压药合用 ) 。
2. 劳力型心绞痛。
3. 控制室上性快速心律失常、室性心律失常,特别是与儿茶酚胺有关或洋地黄引起
心律失常。可用于洋地黄疗效不佳的房扑、房颤心室率的控制,也可用于顽固性期前收
缩,改善患者的症状。
4. 减低肥厚型心肌病流出道压差,减轻心绞痛、心悸与昏厥等症状。
5. 配合 α 受体阻滞剂用于嗜铬细胞瘤病人控制心动过速。
6. 用于控制甲状腺机能亢进症的心率过快,也可用于治疗甲状腺危象。
7. 作为二级预防,降低心肌梗死死亡率。
【用法用量】
1. 高血压:口服,初始剂量 10mg ,每日 3-4 次,可单独使用或与利尿剂合用。剂
量应逐渐增加 , 日最大剂量 200mg 。
2. 心绞痛:开始时 5-10mg ,每日 3-4 次;每 3 日可增加 10-20mg ,可渐增至每日
200mg ,分次服。
3. 心律失常:每日 10-30mg ,日服 3-4 次。饭前、睡前服用。
4. 心肌梗死:每日 30-240mg ,日服 2-3 次。
5. 肥厚型心肌病: 10-20mg ,每日 3-4 次。按需要及耐受程度调整剂量。
6. 嗜铬细胞瘤: 10-20mg ,每日 3-4 次。术前用三天,一般应先用α受体阻滞剂,
待药效稳定后加用 普 萘 洛尔 。
【不良反应】
应用本品可出现眩晕、神智模糊 ( 尤见于老年人 ) 、精神抑郁、反应迟钝等中枢神经
系统不良反应;头昏 ( 低血压所致 ) ;心率过慢 (<50 次 / 分 ) ;较少见的有支气管痉挛及呼
吸困难、充血性心力衰竭;更少见的有发热和咽痛 ( 粒细胞缺乏 ) 、皮疹 ( 过敏反应 ) 、出
血倾向 ( 血小板减小 ); 不良反应持续存在时,须格外警惕雷诺氏征样四肢冰冷、腹泻、
倦怠、眼口或皮肤干燥、恶心、指趾麻木、异常疲乏等。
【禁忌症】
1. 支气管哮喘。
2. 心源性休克。
3. 心脏传导阻滞( II-III 度房室传导阻滞)。
4. 重度或急性心力衰竭。
5. 窦性心动过缓。
【注意事项】
1. 本品口服可空腹或与食物共进,后者可延缓肝内代谢,提高生物利用度。
2. ? 受体阻滞剂的耐受量个体差异大,用量必须个体化。首次用本品时需从小剂量
开始,逐渐增加剂量并密切观察反应以免发生意外。
3. 注意本品血药浓度不能完全预示药理效应,故还应根据心率及血压等临床征象
指导临床用药。
4. 冠心病患者使用本品不宜骤停,否则可出现心绞痛、心肌梗死或室性心动过速。
5. 甲亢病人用本品也不可骤停 , 否则使甲亢症状加重。
6. 长期用本品者撤药须逐渐递减剂量,至少经过 3 天,一般为 2 周。
7. 长期应用本品可在少数病人出现心力衰竭,倘若出现,可用洋地黄甙类和 ( 或 )
利尿剂纠正,并逐渐递减剂量,最后停用。
8. 本品可引起糖尿病患者血糖降低,但非糖尿病患者无降糖作用。故糖尿病患者
应定期检查血糖。
9. 服用本品期间应定期检查血常规、血压、心功能、肝肾功能等。
10. 对诊断的干扰:服用本品时,测定血尿素氮、脂蛋白、肌酐、钾、甘油三酯、
尿酸等都有可能提高,而血糖降低;但糖尿病患者有时会增高。肾功能不全者本品的代
谢产物可蓄积于血中,干扰测定血清胆红质的重氮反应,出现假阳性。
11. 下列情况慎用本品:过敏史、充血性心力衰竭、糖尿病、肺气肿或非过敏性支
气管哮喘、肝功能不全、甲状腺功能低下、雷诺综合症或其他周围血管疾病、肾功能衰
退等。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
本品可通过胎盘进入胎儿体内,有报道妊娠高血压者用后可导致宫内胎儿发育迟
缓,分娩时无力造成难产,新生儿可产生低血压、低血糖、呼吸抑制、及心率减慢,尽
管有报道对母亲及胎儿均无影响,但必须慎用,不宜作为孕妇第一线治疗用药。本品可
少量从乳汁中分泌,故哺乳期妇女慎用。
【儿童用药】
尚未确定 , 一般按体重每日 0.5-1.0mg/kg ,分次口服。根据体重计算儿童用量,本
品血药浓度治疗范围与成人相似。但是按体表面积计算的儿童剂量,本品血药浓度治疗
范围高于成人。有报道认为,先天愚型患者服用本品时,血药浓度升高,从而提高生物
利用度。
【老年患者用药】
因老年患者对药物代谢与排泄能力低,使用本品时应适当调节剂量。
【药物相互作用】
1. 与抗高血压药物相互作用:本品与利血平合用,可导致体位性低血压、心动过
缓、头晕、晕厥。与单胺氧化酶抑制剂合用,可致极度低血压。
2. 与洋地黄合用,可发生房室传导阻滞而使心率减慢,需严密观察。
3. 与钙拮抗剂合用,特别是静脉注射维拉帕米,要十分警惕本品对心肌和传导系
统的抑制。
4. 与肾上腺素、苯福林或拟交感胺类合用,可引起显著高血压、心率过慢,也可
出现房室传导阻滞。
5. 与异丙肾上腺素或黄嘌呤合用,可使后者疗效减弱。
6. 与氟哌啶醇合用,可导致低血压及心脏停博。
7. 与氢氧化铝凝胶合用可降低 普萘洛尔 的肠吸收。
8. 酒精可减缓本品吸收速率。
9. 与苯妥英、苯巴比妥和利福平合用可加速本品清除。
10. 与氯丙嗪合用可增加两者的血药浓度。
11. 与安替比林、茶碱类和利多卡因合用可降低本品清除率。
12. 与甲状腺素合用导致T 3 浓度的降低。
13. 与西咪替丁合用可降低本品肝代谢,延缓消除,增加 普萘洛尔 血药浓度。
14. 可影响血糖水平,故与降糖药同用时,需调整后者的剂量。
【药物过量】
一般情况下,如药物过量应尽快排空胃内容物、预防吸入性肺炎。心动过缓时给予
阿托品,慎用异丙肾上腺素;必要时安装心脏起搏器。室性早博给予利多卡因或苯妥因
钠。心力衰竭时服用洋地黄或利尿剂。低血压时给予升压药,例如去甲肾上腺素或肾上
腺素。支气管哮喘给予肾上腺素或氨茶碱。
【贮藏】
【规格】
10mg 。
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