作者:Gcplive
来源:药评中心
二甲双胍是2型糖尿病患者的首选药物,常用剂型有二甲双胍片(胶囊)、二甲双胍肠溶片(胶囊)和二甲双胍缓释片(胶囊)。二甲双胍与众不同,三种剂型各藏玄机。
1、选择二甲双胍肠溶片,为什么要谨慎?
二甲双胍主要在小肠吸收,其中十二指肠吸收速率最大,空肠、回肠的吸收速率依次显著下降,在结肠的吸收几乎为零。
盐酸二甲双胍水溶性好,对于二甲双胍普通片,无论国产药还是进口药,1小时内可在胃液中迅速崩解溶出,一般吸收差别不大。
但是,盐酸二甲双胍肠溶片则有所不同。
二甲双胍肠溶片只有进入小肠后才开始崩解,若不能在小肠上段迅速崩解和溶出,将随着胃肠蠕动进入小肠下段,吸收可能大大降低。
张丹等通过体内研究发现:有2个厂家生产的肠溶片的吸收速度和程度均低于普通片,其中1个厂家的肠溶片仅为普通片的45%。
2、二甲双胍缓释片,为什么在晚餐时服用?
目前已上市的二甲双胍缓释片,主要是通过延长在胃中的滞留时间,以促进二甲双胍在小肠上、中部的吸收,并减少胃肠道反应。
例如二甲双胍缓释片:进入胃液后,药片吸水体积膨胀,伸展至能抵抗胃排空的尺寸;滞留在胃中的药片可持续释放药物;最后赋形剂软化并排出体外。
二甲双胍缓释片之所以在晚餐时服用,主要因为进食时及夜间胃排空减慢,能延长药物在胃中的滞留时间,可使二甲双胍吸收增加约50%。
有研究结果显示,二甲双胍缓释片的不良反应比普通片少2~4倍,由于腹泻导致中止治疗的比例不到1%。
3、二甲双胍普通片,有什么价值?
二甲双胍最常见不良反应是胃肠道反应,包括恶心、呕吐、腹胀、腹泻和金属味等。
虽然,二甲双胍的胃肠道不良反应:普通片或胶囊>肠溶片或肠溶胶囊>缓释片或缓释胶囊。
但是,对于餐后血糖明显升高的患者,更宜选用普通片。因为,普通片的血药浓度达峰时间约2小时,缓释片的达峰时间约7小时。
另外,与二甲双胍缓释片比较,二甲双胍调整剂量更为方便。
主要参考文献:
张丹,杨漫,韩静等.盐酸二甲双胍肠溶片上市后人体生物等效性再评价[J].中国药学杂志,2012,47(18) :1565
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