小细胞肺癌(SCLC)约占所有肺癌的15% ~17%,由于其较强的侵略性和快速的早期转移复发的特点,是全世界所有恶性肿瘤死亡的主要原因。sCLC的治疗选择在近几年并没有太多进展,预后较差。诊断为转移性疾病的患者的中位总生存期(OS)为9 ~11个月。基于这样的背景，芦比替定(商品名:Zepzelca),一种新型RNA聚合酶Ⅱ抑制剂,在多种实体肿瘤包括SCLC中显现出相关活性,在2018年8月被FDA指定为孤儿药,并由Pharma-Mar公司申请，于2020年6月15日在美国上市。
芦比替定是一种DNA烷基化药物，可与DNA小凹槽的鸟嘌呤残基共价结合,形成加成物,并导致DNA螺旋向凹槽弯曲。此过程引发一系列影响转录因子活性并损害DNA修复途径和结合蛋白的后续活性,包括某些转录因子和 DNA修复途径,最终导致双链 DNA断裂,细胞周期紊乱并促使细胞死亡。芦比替定其他作用机制包括抑制RNA 聚合酶-Ⅱ活性,通过核再分布使尤因肉瘤癌蛋白(EWSFL11)失活在体外有抑制人单核细胞的活性,并能减少小鼠植入异种肿瘤中的巨噬细胞浸润。
研发公司申请一份美国专利US7763615,保护芦比替定静脉注射用冻干粉针剂已授权,专利期至2024年12月13日期满。相应的中国专利CN1564822也已授权,专利期至2022年8月6日期满。研发公司与中国山东绿叶制药集团独家授权协议已生效,绿叶制药于2020年6月29日向国家药品监督管理局提出申请芦比替定静脉注射用冻干粉针剂进口注册证已被受理。
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