重点：高血压降压药的种类及特点
常用的分为5类，A、B、C、D。A（血管紧张素转化酶抑制剂ACEI和血管紧张素II受体阻滞剂ARB）；B（β受体阻滞剂）；C（钙通道阻滞剂CCB）；D（利尿剂Diuretics）。
1、利尿剂
常用制剂
氢氯噻嗪、吲达帕胺、呋塞米、螺内酯（保钾利尿）氨苯喋啶、
降压机制
通过排钠，减少细胞外血容量，降低血管外周阻力
降压特点
起效平稳，缓慢，持续时间较长，作用持久
适应症
轻中度高血压，单纯收缩期高血压，盐敏感性高血压。
合并肥胖、糖尿病或心肌衰竭，更年期女性，老年人高血压。
不良反应
1低（低钾），4高（血脂、血糖、血尿酸、尿量）
禁忌症
高脂血症、痛风、肾功能不全（噻嗪类和保钾利尿剂不宜应用，袢利尿剂可用）
注意事项
利尿剂能增强其他降压药的疗效； 长期应用利尿剂应注意补钾；
保钾利尿剂不宜与ACEI和ARB合用（醛固酮）；袢利尿剂主要用于肾功能不全者。
2、β受体阻滞剂
常用制剂
普萘洛尔、美托洛尔、阿替洛尔、比索洛尔、拉贝洛尔等
降压机制
通过抑制中枢和周围RAS系统，抑制心肌收缩力，减慢心率发挥作用
降压特点
起效较强，而且迅速
适应症
各种严重高血压;尤其心率较快的青年;合并心绞痛
禁忌症
心肌β1
负性肌力（抑制心肌收缩）——急性心肌衰竭
负性节律（抑制窦房结功能）——病态窦房结综合征
负性传导（抑制房室传导）——房室传导阻滞
负性频率（心率缓慢）——心动过缓
血管β2
血管收缩——外周血管病（雷诺病）
支气管β2
平滑肌收缩——支气管哮喘
注意事项
长期应用突然停药可发生反跳现象（即撤药综合征）；可影响糖代谢，故糖尿病病人慎用。
3、钙通道阻滞剂CCB——分二氢吡啶类和非二氢吡啶类
二氢吡啶类CCB
非二氢吡啶类CCB
代表药物
硝苯地平、氨氯地平
维拉帕米（异搏定、戊脉定）
副作用
引起心率反射性↑
负性肌力、传导、频率
适用于
心率缓慢的高血压
心率较快的高血压
禁忌症
心率较快的高血压
严重心衰、窦房结功能低下、房室传导阻滞
作用机制
阻滞细胞外Ca2 经L型钙通道进入BV平滑肌，降低阻力BV收缩性，降低AT-Ⅱ的缩血管效应减少肾小管钠的重吸收
降压特点
起效迅速，降压疗效和幅度较强，与其他降压药联用有协同作用，能抗动脉粥样硬化，对血脂、血糖无明显影响
适应症
各类高血压——冠心病、糖尿病、外周血管病、嗜酒、老年
4、血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）
常用制剂
卡托普利，依那普利，贝那普利，雷米普利
ACEI的禁忌症
降压机制
ATII↓--舒血管
（主要）
降血压（治疗作用)
高钾血症
>5.5mmol/L
ACEI可抑制醛固酮的生成，排钾作用减弱
抑制缓激肽降解
干咳（副作用10~20%)
妊娠
ACEI可影响胎儿软骨发育
独特作用
改善胰岛素抵抗
适合高血压 糖尿病
双肾A狭窄严重肾损
ACEI可舒张出球小动脉，降低肾灌注压，导致GFR下降，加重肾损害，血CR（肌酐）-265umol/L禁用
减少尿蛋白形成
适合高血压 蛋白尿
改善心肌重塑
适合高血压 左室肥大
适应症
高血压合并——糖尿病、蛋白尿、左室肥大、心衰、心梗
不良反应
刺激性干咳、血管性水肿
干咳发生率为10%-20%，可能与体内缓激肽增多有关，停药后多可自行消失。
5、血管紧张素II受体拮抗剂（ARB）
常用制剂
氯沙坦、厄贝沙坦、替米沙坦等
降压机制
阻滞血管紧张素II（ATII）受体，阻断其血管收缩、水钠潴留与重构作用
降压
起效缓慢，但降压持久而平稳；
最大的特点是直接与药物有关的不良反应少，一般不引起刺激性干咳，持续治疗依存性较高。
适应症
同ACEI
不良反应
干咳少见，其余同ACEI
禁忌症
ACEI发生干咳时改用ARB，其余同ACEI。
作用机制图
Ø利尿剂分类
类别
代表药物
作用部位
机制
特点
作用强度
髓袢利尿药
呋塞米、
托拉塞米、布美他尼、依他尼酸
髓袢升支粗段髓质部
特异性与CI-结合位点结合，抑制分布在髓袢升支管腔膜侧的Na -K -2Cl共转运子，抑制NaCl 重吸收
目前作用最强的利尿药，起效迅速，剂量增大，利尿效果明显增强；利尿同时能扩张肾血管，降低肾血管阻力，增加肾血流量而不降低肾小球滤过率
强效
噻嗪类及类噻嗪类利尿药
氢氯噻嗪、吲哒帕胺、美托拉宗
远曲肾小管
抑制远曲小管近端Na -Cl共转运子，抑制氯化钠重吸收
利尿作用较袢利尿剂弱，还具有抗利尿作用与降压作用
中效
保钾利尿药
螺内酯、依普利酮
氨苯蝶啶、阿米洛利
远曲小管末端和集合管
拮抗醛固酮受体阻滞管腔
Na 通道从而减少 Na 重吸收，抑制K 分泌
低效能利尿药，利尿作用弱起效慢作用久，具有保钾作用
弱效
血管加压素V2 受体拮抗剂
托伐普坦
/
拮抗血管加压素V2受体
仅排水不利钠；用于明显的高容量性和正常容量性低钠血症
碳酸酐酶抑制剂
乙酰唑胺
近曲小管
抑制碳酸酐酶活性
利尿作用较弱，很少作为利尿药。临床一般用于眼科疾病，如青光眼
渗透性利尿药
甘露醇、山梨醇
/
通过肾脏时不宜被重吸收，起渗透性利尿作用
可增加钙、镁、钾、磷酸盐及碳酸氢盐的排出。临床一般用于治疗脑水肿，降低颅内压
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