联苯双酯

本品为我国创制的一种治疗肝炎的降酶药物，是合成五味子丙素时的中间体。小鼠口服本品150~200mg/kg，可减轻因四氯化碳所致的肝脏损害和谷丙转氨酶（ALT）升高。对四氯化碳所致的肝脏微粒体脂质过氧化、四氯化碳代谢转化为一氧化碳有抑制作用，并降低四氯化碳代谢过程中还原型辅酶Ⅱ及氧的消耗，从而保护肝细胞生物膜的结构和功能。本品亦可降低泼尼松诱导所致的肝脏ALT升高，能促进部分肝切除小鼠的肝脏再生。本品的降酶作用并非直接抑制血清及肝脏ALT活性，也不加速血液中ALT的失活，可能是肝组织损害减轻的反映。本品对细胞色素P450酶活性有明显诱导作用，从而加强对四氯化碳及某些致癌物的解毒能力。对部分肝炎病人有改善蛋白代谢作用，使白蛋白升高，球蛋白降低。对HbsAg及HbeAg无阴转作用，也不能使肿大的肝脾缩小。

折叠编辑本段代动

本品口服吸收约30%，肝脏首过作用下迅速被代谢转化。24小时内70%左右自粪便排出。滴丸剂的生物利用度为片剂的 1.25~2.37倍。

折叠编辑本段用量

口服每次25mg，1日量75～150mg。多采用1日3次。

折叠编辑本段禁忌

1、对本品过敏者禁用。2、肝硬化者禁用。3、孕妇及哺乳期妇女禁用。

折叠编辑本段制剂

联苯双酯滴丸联苯双酯片

折叠编辑本段检查

有关物质取本品，加氯仿制成每1ml 中含10mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，加氯仿稀释成每1ml 中含0.1mg 的溶液，作为对照溶液。照薄层色谱法（附录Ⅴ B）试验，吸取供试品溶液与对照溶液各10μl ，分别点于同一硅胶Ｇ薄层板上，以石油醚（30～60℃）－醋酸乙酯－氯仿(65:20:15)为展开剂，展开后，晾干，喷以50％硫酸无水乙醇溶液，于110 ℃加热30分钟，对照溶液主斑点应清晰可见，供试品溶液除主斑点外，不得显其它斑点。干燥失重取本品，在105 ℃干燥至恒重，减失重量不得过1.0 ％（附录Ⅷ L）。炽灼残渣取本品1.0g，依法检查（附录Ⅷ N），遗留残渣不得过0.1 ％。重金属取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（附录Ⅷ H），含重金属不得过百万分之二十。

折叠编辑本段鉴别

(1) 取本品约20mg，加盐酸羟胺试液6 滴，滴加饱和氢氧化钾乙醇溶液使呈碱性，小火煮沸片刻，放冷，加稀盐酸使呈酸性，加三氯化铁试液1 滴，即显暗紫色。

(2) 取本品约5mg ，加变色酸试液1ml ，摇匀，置水浴中加热片刻，即显紫色。

(3) 取含量测定项下的溶液，照分光光度法（附录Ⅳ A）测定，在278nm 的波长处有最大吸收，在260nm 的波长处有最小吸收。

(4) 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集461图）一致。

折叠编辑本段不良反应

个别病例可出现口干、轻度恶心，偶有皮疹发生，一般加用抗变态反应药物后即可消失。

折叠编辑本段注意事项

1、少数病人用药过程中ALT可回升，加大剂量可使之降低。停药后部分患者ALT反跳，但继续服药仍有效。

2、个别患者于服药过程中可出现黄疸及病情恶化，应停药。

折叠编辑本段儿童用药

儿童用药酌减。

折叠编辑本段老年用药

老年患者慎用本品。

折叠编辑本段相互作用

合用肌苷，可减少本品的降酶反跳现象。

折叠编辑本段贮藏效期

遮光，密封保存。

折叠编辑本段含量测定

精密称取本品约15mg，置100ml 量瓶中，加乙醇约80ml，于水浴中加热使溶解，放冷，加乙醇稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml ，置50ml量瓶中，加乙醇稀释至刻度，摇匀，照分光光度法（附录Ⅳ A），在278nm 的波长处测定吸收度；另取联苯双酯对照品约15mg，同法操作并测定，计算，即得。[1]