前言:
其中
中药一:共48节 药一:49节
中药二:共83节 药二:57节
中药综合:56节 药学综合:95节
药事法规:40节
第二节 抗痛风药
(2016年分值为1分)
【要点提示】
1.抗痛风药按作用机理的分类及各类代表药。
2.抗痛风药的主要临床应用和代表性不良反应。
尿酸是人体内嘌呤代谢的终产物,溶解性低。痛风是因尿酸盐过多沉积于骨关节和软骨所致,常伴有高尿酸血症。若肾功能不全使尿酸排泄减少,也将引起痛风。
一、药理作用与临床评价
(一)分类与特点
药物分类
作用机制
代表药物
选择性抗急性痛风性关节炎药
①抑制粒细胞浸润和白细胞趋化
②抑制磷脂酶A2
③抑铡局部细胞产生IL-6等
秋水仙碱
抑制尿酸生成药
① 黄嘌呤氧化酶(XOR)抑制荆,阻止代谢为尿酸,降血尿酸和尿酸水平,别嘌醇尤其适用于血尿酸和24小时尿尿酸过高者
② 止尿酸形成结晶并沉积在关节等处
③ 抗氧化抑酸降酸作用强大持久——非布索坦
别嘌醇
非布索坦
促进尿酸排泄药
抑制近端肾小管对尿酸盐的重吸收,升尿尿酸量,使尿酸排出增加,降血尿酸;亦促进尿酸结晶的重新溶解作用
丙磺舒
苯溴马隆
促进尿酸分解药
促进尿酸分解,将其转化为溶解性更好的尿囊素,且易被肾脏排泄,表现出降尿酸作用
拉布立酶
聚乙二醇尿酸酶
(二)典型不良反应
1.秋水仙碱不良反应与剂量相关,口服较静注安全。常见尿道刺激症状,严重者可致死,晚期中毒有血尿,肾衰竭等症状。可致骨髓抑制和维生素B₁₂吸收不良。
2.别嘌醇不良反应发生率为5%,常见皮疹、剥脱性皮炎、多形性红斑等。
3.丙磺舒因升高尿酸,少见尿频、肾结石、肾绞痛、风团、痛风急性发作等;偶见骨髓造血功能抑制,罕见再生障碍性贫血。
二、用药监护
痛风首选非药物治疗:①禁酒(啤酒、白酒);②饮食控制(限制嘌呤摄入);③碱化尿液;④生活调节(多食草莓、香蕉、橙橘或果汁)。
1.坚持按痛风的分期给药
痛风缓解期(一般在痛风性关节炎急性发作后2周左右),为控制血尿酸水平,应选用抑酸药别嘌醇治疗;慢性期应长期用药,抑制尿酸合成 促进尿酸排泄药;急性发作期,病情突然加重应及时给予非甾体抗炎药或秋水仙碱。
2.谨慎选用秋水仙碱:应尽量避免注射和长期口服,也不能口服和注射并用,静脉注射秋水仙碱只用于禁食患者,并要稀释,否则会引起的局部静脉炎。老年人应减少秋水仙碱的用量。
3.痛风性关节炎急性发作期禁用抑酸药。
4.根据肾功能遴选抑酸药或排酸药:痛风早、中期以排酸药为主,中、晚期以抑酸药或促尿酸分解药为主。肾功能正常或轻度受损者选苯溴马隆,尿酸低于600mg/24h,无结石者选丙磺舒;肾功能受损有结石或排尿酸药无效时可选择抑酸药别嘌醇。
服用丙磺舒者应多喝水,适当补充碳酸氢钠,维持尿液碱性,保持尿道通畅,防止形成结石,必要时服用枸橼酸钠。
【口诀】秋水仙碱抗痛风,别嘌醇抑尿酸成。
磺舒促使酸排泄,可引结石要警戒。
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