(一)盐酸小檗碱
又名黄连素
1、作用:细菌性痢疾及胃肠炎,用于眼结膜炎、化脓性中耳炎等的外用治疗。
毒性低、副作用小、应用广等特点
新作用阻断α受体(降压、抗心律失常)
2、三种形式
季铵碱式最稳定,多以这种形式存在,亲水性强,醇式和醛式难溶于水,遇酸部分转变季铵碱式
(二)林可霉素(新)
1、结构:
吡咯烷酸上正丙基取代,
酰胺,7位R 羟基
2、对青霉素过敏者可用林可霉素替代
(三)克林霉素
1、结构:7位R 1 被氯取代,化学稳定性好,对光稳定
2、骨髓炎首选
(四)磷霉素
(五)甲硝唑
此考点的学习方法:
1、甲硝唑属于硝基咪唑类,该类药的词干:“硝唑”
2、该类有3个代表药,共同的结构特征是:有一个 咪唑环,2位甲基,5位硝基,具共同化学性质
3、3个代表药在1位有不同的取代基,掌握甲硝唑,它的1位是羟乙基,其它两个代表药比照学习。
1、性质:
(1) 具芳香硝基化合物的反应(加氢氧化钠温热后显紫色,加稀盐酸成酸性即变成黄色)
(2)含氮杂环,具有碱性,与三硝基酚生成黄色沉淀
2、 代谢:甲基氧化代谢两个产物有活性。(2-羟甲基甲硝唑和硝基咪唑乙酸)
3、用途:治疗滴虫、阿米巴病、抑制厌氧菌
(六)替硝唑
1、结构:甲硝唑的羟基换为 乙磺酰基取代的类似物
2、作用:口服吸收好,能进入各种体液,治疗厌氧菌感染、抗滴虫,阿米巴病
(七)奥硝唑 (新)
1、结构:甲硝唑1位 氯甲基取代
2、第三代硝基眯唑类药物,抗感染优势,时间长。
3、 (考点)手性碳:含有一个带羟基的手性碳,左旋体有活性,不良反应低;右旋体是产生神经毒性的主要根源。
开发左旋体为左奥硝唑
(八)利奈唑胺 (新)
1、结构: 噁唑烷酮类
2、作用机制:与现有的抗菌药物不同, 干扰蛋白质合成起始阶段。
3、代谢: 吗啉环的氧化,产生两个无活性的开环羧酸代谢产物(氨基乙氧基乙酸代谢物和羟乙基氨基乙酸代谢物)
4、作用:用于 多重耐药的革兰阳性菌感染
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