[西药一]药物递送系统之缓释、控释制剂（下）(连载)

经皮给药制剂：又称透皮给药系统或透皮治疗系统(简称TDDS或TTS)。常用的剂型为贴剂。

(一)特点和质量要求

1.特点

表5-9

经皮给药制剂的优缺点

优点

不足

①避免了肝脏的首过效应及胃肠灭活效应，提高疗效，药物长时间持续扩散进入血液循环

①起效慢、不适合要求起效快的药物

②长时间维持恒定的血药浓度，增强疗效，避免了药物对胃肠道的副作用

②用药面积大，不适合可能对皮肤产生刺激性和过敏性的药物

③延长作用时间，减少给药次数，增强顺应性

③存在皮肤的代谢、储库作用

④自主用药，适用于婴儿、老人、不宜口服给药的病人

2.质量要求

(1)外观：应完整光洁，有均一的应用面积，冲切口应光滑，无锋利的边缘。

(2)残留溶剂含量测定：使用有机溶剂涂布的贴剂应照残留溶剂测定方法(《中国药典》)检查，应符合规定。

(3)黏附力测定：贴附于皮肤表面的制剂，要求对皮肤具有足够的黏附力，以利于药物通过皮肤将药物输送到体内循环系统中。

(4)释放度测定：照释放度测定方法(《中国药典》)测定，应符合规定。

(5)含量均匀度测定：照含量均匀度测定方法(《中国药典》)检查，应符合规定。

(二)经皮给药制剂的基本结构与类型

1.经皮给药制剂的基本结构

经皮给药制剂是由几层具有不同性质和功能的高分子薄膜层叠而成。大致可分以下五层：背衬层、药物贮库层、控释膜、胶黏膜和保护膜。

2.经皮给药制剂的类型

表5-10

经皮给药制剂的类型

按结构分

储库型和骨架型

按基质分

贴剂和巴布剂

贴剂可分

黏胶分散型、周边黏胶骨架型、储库型

(三)经皮给药制剂的处方材料

1.骨架材料

部分天然、合成高分子材料均可作为聚合物骨架材料。

2.控释膜材料

经皮给药制剂中的控释膜可分为均质膜和微孔膜。

3.压敏胶

是指对压力敏感的一类胶黏剂。包括：聚异丁烯(PIB)类、丙烯酸类和硅橡胶压敏胶。

4.背衬材料、防黏材料与药库材料

(1)背衬材料：由铝箔、聚乙烯或聚丙烯等复合而成的双层或三层膜，还有PET、高密度PE、聚苯乙烯等也可作为背衬材料使用。

(2)防黏材料：常用有聚乙烯、聚苯乙烯、聚丙烯、聚碳酸酯、聚四氟乙烯等膜材。

(3)药库材料：可采用单一材料，也可用多种材料配制的软膏、水凝胶、溶液等，如卡波姆、HPMC、PVA等，各种骨架膜材和压敏胶同时可为药库材料。