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《西药二》第1章:精神与中枢神经系统疾病用药04
第二节  抗癫痫药
,其特征为大脑皮层局部神经元突发异常同步高频放电并向周围扩布造成大脑功能暂时失调的综合病症。
抗癫痫药可以消除或减轻大脑对各种导致发作的刺激的反应,消除或减轻癫痫发作频率。
一、药理作用与临床评价(★★☆)
(一)分类、作用特点、不良反应和禁忌症
表1-5
抗癫痫药的分类、作用特点、不良反应和禁忌症
药物类别
代表药物
作用特点
不良反应
禁忌症
巴比妥类
异戊巴比妥、苯巴比妥、扑米酮
①增强γ-氨基丁酸A型受体活性,抑制谷氨酸兴奋性;
②调节Na+,K+-ATP转化酶活性;
③抑制中枢神经系统;
镇静催眠;中剂量-麻醉;大剂量-昏迷,甚至死亡
①嗜睡、精神依赖性、行走不稳、肌肉无力等“宿醉”现象;
②长期大剂量:药物依赖性或心因性依赖、戒断综合征
①过敏者;
②肝功能严重损害者;
③呼吸系统疾患患者;
④卟啉病患者;
⑤未被控制的糖尿病患者;
⑥贫血患者;
⑦严重肺功能不全患者
苯二氮䓬类
地西泮、氯硝西泮、硝西泮
GABA受体激动剂,也作用于Na通道
①头昏、嗜睡、步履蹒跚;
②大剂量:震颤、共济失调;
③长期服用:耐受性、依赖性和成瘾性;
④骤然停药:撤药症状;
⑤老年、体弱、幼儿、肝病和低蛋白血症患者对本药的中枢性抑制比较敏感
①过敏者;
②妊娠期妇女
③新生儿;
④睡眠呼吸暂停综合征患者;
⑤严重肝损伤患者;
⑥神经肌肉呼吸无力患者;
乙内酰脲类
苯妥英钠
①减少钠钙离子内流;
②阻止癫痫病灶异常放电向周围扩散;
③膜稳定作用
①昏睡、昏迷、眩晕、共济失调、眼球震颤;
②行走不稳、牙龈增生、出血(2008B)
①过敏者;
②心功能损害者
二苯并氮䓬类
卡马西平、奥卡西平
阻断电压依赖的钠通道
①视物模糊、复视、眼球震颤、头痛;
②史蒂文斯-约翰综合征;
③红斑狼疮样综合征(2003X)
①过敏者;
②骨髓功能抑制者;
③血小板、血常规、血铁异常者
γ-氨基丁酸类似物
加巴喷丁、氨己烯酸
①GABA氨基转移酶抑制剂;
②加巴喷丁增加GABA释放,但不具有GABA受体激动作用;
③氨己烯酸不可逆的抑制GABA氨基转移酶,增加GABA浓度;
过敏者
脂肪酸类
丙戊酸钠
①广谱抗癫痫药;
②增加脑内抑制性递质GABA的功能
①肝毒性(2004A、2005A);
③凝血障碍和出血倾向2008B)
①过敏者;
②肝病或明显肝功能损害者
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