这两天君君有些不开心，
事情是这样的，
那天我去高高兴兴去病房，
哪知道竟来了个目中无人的大爷，
看他就让我想起灌篮高手里的福田，
如图：
不好意思哦，手滑了哦，
这段剪了，重播哦，
3,2,1 Action！
看他就让我想起灌篮高手里的福田，
其实大爷是这样的，
没想到大爷竟这般目中无人！
你知道，
在东北那嘎达，
这小眼神就等于在说：
我堂堂七尺虎背熊腰东北大汉，
怎能受此委屈！
所以。。。是的，我生气了！
大爷见势不妙，
随即吟诗一首：
没错！
这节课咱就扒一扒重症肌无力（MG），
和它的小情人-新斯的明那点事儿。
首先，啥是MG？
重症肌无力是乙酰胆碱受体抗体介导神经-肌肉接头处传递障碍的自身免疫性疾病。
分析：
如下图
在讲乙酰胆碱时我们学过
乙酰胆碱可兴奋胆碱M受体、N受体，
而分布在肌肉上的主要是N受体，
可以兴奋肌肉、使肌肉收缩，
MG的患者免疫系统错乱，
滥杀无辜的自身抗体遇到乙酰胆碱受体就干，
肌肉上能干活的N受体越来越少，
最终也就无法使肌肉兴奋，
最终导致肌无力。
我们首先看一下乙酰胆碱的是怎样发挥作用的，
如图：
乙酰胆碱首先被释放到突触间隙，
然后和突触后模的胆碱受体结合，
临幸完胆碱受体（M、N受体）之后，
哈哈，
就会被胆碱酯酶干掉，
被打碎成了胆碱+乙酰，
这就是所谓的卸磨杀驴：
如下图：
新斯的明可以抑制胆碱酯酶，
产生“刀下留驴”的神奇作用，
没人杀驴了，
驴越积越多，
最后的效果就是，
虽然磨盘（N胆碱受体）少了，
但是毛驴子（乙酰胆碱）多了啊，
一万个毛驴子拉磨盘，
咔咔直冒火星子，
肌肉就又可以兴奋了，
如图：
好了，
新斯的明的作用机制分析明白了，
我们再来猜想一下它的药理作用吧！
小红：
新斯的明可产生“刀下留驴”的作用，
使乙酰胆碱大量堆积，
兴奋M受体和N受体，
M受体激动=副交感神经兴奋=上课睡觉：
M受体激动：
瞳孔缩小，
腺体分泌，
心跳减慢，
血压降低，血管舒张，
支气管收缩，
胃肠道蠕动加快，膀胱收缩，
促进大小便排出。
N受体激动：
可导致神经节兴奋+肾上腺髓质分泌+骨骼肌收缩，
小明：
讲了一大堆，
用了新斯的明就等于用了乙酰胆碱，
那还不如直接用乙酰胆碱了！
第一点：
新斯的明除了“刀下留驴”之外，
还能直接激动肌肉上的N2受体，
使骨骼肌兴奋，
所以对骨骼肌的作用更强，
而对眼、腺体、心血管和支气管平滑肌的作用很弱。
第二点：
乙酰胆碱进入机体后，
很快就会被胆碱酯酶水解，
无法发挥药理作用。
正因如此才将新斯的明用于治疗MG。
新斯的明
【药理作用】新斯的明可抑制胆碱酯酶（AchE）对Ach的水解作用，使突触间隙的Ach大量堆积，激动M受体及N受体，产生M样和N样作用。此外尚可直接激动骨骼肌运动终板上的N2型胆碱受体，它对骨骼肌及胃肠平滑肌的兴奋作用较强，对腺体、眼、心血管及支气管平滑肌作用弱。
解析：
新斯的明可以使乙酰胆碱堆积，
兴奋M/N受体，
还可直接激动骨骼肌N2受体，
相比乙酰胆碱的“样样通样样松”可谓“术业有专攻”，
当然可以用于临床了。
1.兴奋骨骼肌 作用很强，因为除抑制胆碱酯酶外，还能直接兴奋骨骼肌运动终板上的N2胆碱受体导致骨骼肌收缩。
2.兴奋平滑肌 对胃肠道和膀胱等平滑肌有较强的收缩作用。
脑洞：
新斯的明比较喜欢“肉”，
无肉不欢。
3.其他 对心血管、腺体、眼和支气管平滑肌的作用较弱。
【临床应用】
1.重症肌无力 是一种自身免疫性疾病，患者体内产生了抗N2受体的抗体，使神经肌肉传递功能障碍，骨骼肌呈进行性收缩无力。表现为眼睑下垂、肢体无力、咀嚼和吞咽困难，严重者可出现呼吸困难。
联想：
“万驴拉磨”
2.腹胀气及尿潴留 可用于术后或其他原因造成的腹胀气和尿潴留，能增加胃肠蠕动和膀胱张力，促进排气、排尿。
解析：
胃肠不蠕动，
肠子里的食物发酵，
产生气体，导致肠胀气，
新斯的明激动M受体可以促进胃肠蠕动，
促进排气。
膀胱收缩减弱就可导致尿潴留，
M受体可收缩膀胱，
促进小便排出。
3.阵发性室上性心动过速 通过拟胆碱作用使心率减慢。
解析：
M受体兴奋=上课睡觉=心脏抑制，
使心率减慢，
当然可以治疗心动过速啊。
解析：
在学乙酰胆碱时曾经提到过，
胆碱能神经主要分布于心房，
当然对室上性心动过速疗效好。
4.肌松药过量的解救 用于非去极化型骨骼肌松弛药过量时的解救。
连接：
【不良反应】
治疗量时副作用少，过量可引起胆碱能神经过度兴奋导致“胆碱能危象”，产生大汗、恶心、呕吐、腹痛、心动过缓、二便失禁、呼吸困难、肌肉震颤等，甚至造成呼吸肌麻痹导致呼吸衰竭致死。机械性肠梗阻、支气管哮喘、尿路阻塞[闭阻]患者禁用。
解析：
新斯的明过量可使Ach大量堆积，
过度激动M/N受体=“胆碱能危象”
汗腺上的M受体兴奋导致大汗淋漓，
如下图：
胃肠蠕动亢进=呕吐、腹痛，
抑制心脏=心动过缓，
促进胃肠蠕动、膀胱收缩=二便失禁，
支气管收缩，
呼吸道腺体分泌增加=呼吸困难，
肌肉过度兴奋=肌肉震颤，
大量乙酰胆碱持续激动运动终板，
产生持续去极化作用，
终板长期处于不应期状态，
不能兴奋，
最终导致呼吸肌麻痹，
造成呼吸衰竭。
机械性肠梗阻、
尿路梗阻都是管子被堵住了，
如图：
此时促进肠道、膀胱蠕动不合适，
应该尽快解除梗阻才对！
最后！
老铁们坐稳了！上歌诀！
新斯的明
新斯碱酶抑制剂，兴奋平滑骨骼肌。
救松尿潴腹胀气，阵室上速肌无力。
机械肠阻禁给药，不用支哮尿阻闭。
拓展：
现在临床上常用的溴比斯地明和新斯的明有什么关系？
解析：
因为新斯的明只有注射剂，
你不能让患者每天打针吧。
溴比斯地明是片剂，
服用方便，想吃就吃，
而且半衰期较新斯的明长，
药效持续时间长，
副作用较轻，
当然更受青睐喽~
拓展：
有机磷农药和新斯的明有啥关系？
分析：
有机磷农药包括敌百虫、敌敌畏等，
这东西没有节操，
属于难逆性胆碱酯酶抑制药，
一旦和胆碱酯酶粘上了就甩不掉。
而新斯的明比较要脸，
属于易逆性胆碱酯酶抑制药，
和胆碱酯酶玩一会就自动解散。
发散：
所以有机磷农药中毒的症状你能推导出来吗？
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